Jak działa glukozamina i jaka jest jej skuteczność?
Glukozamina (2-amino-2-dezoksy-D-glukoza) należy do grupy monosacharydów. Jest związkiem naturalnie wytwarzanym w naszym organizmie i pełni funkcję prekursora w procesie biosyntezy glikozylowanych lipidów oraz białek. Glukozamina pomaga w utrzymywaniu w sprawności funkcji stawów i polecana jest osobom cierpiącym na zwyrodnieniową chorobę stawów. Pomimo, że substancja ta nie została zatwierdzona przez FDA jako lek z wyboru podczas leczenia ChZS, w Europie bardzo często jest wybierana jako lek pierwszego rzutu [8,9].
Postaci oraz metody pozyskiwania glukozaminy
Glukozamina pozyskiwana jest z chityny – z muszli skorupiaków poprzez hydrolizę kwasową (dlatego też osoby z alergią na skorupiaki należy o tym poinformować) oraz na drodze procesu chemicznej syntezy. Na rynku farmaceutycznym dostępne są różne formy glukozaminy. Wyróżniamy m.in. chlorowodorek glukozaminy (uzyskiwany z muszli krabów), siarczan glukozaminy (z muszli krewetek), a także glukozaminę zsyntetyzowaną chemicznie w postaci siarczanu [9].
Biodostępność glukozaminy
Glukozamina należy do grupy związków wykazujących działanie chondroprotekcyjne i cieszy się bardzo dużą popularnością z uwagi na swoje szerokie zastosowanie. Stanowi jeden ze składników macierzy zewnątrzkomórkowej chrząstek stawowych.
Biodostępność glukozaminy po podaniu doustnym u ludzi wciąż pozostaje przedmiotem dyskusji. U ssaków wątroba stanowi główne miejsce metabolizmu oraz degradacji glukozaminy, jednakże dokładny mechanizm wciąż pozostaje niejasny. Wczesne badania farmakodynamiczne sugerują, że glukozamina zasadniczo ulega degradacji w przewodzie pokarmowym. Z kolei inne badania wskazują, że pomimo dużych rozmiarów cząsteczki, połknięta glukozamina, ulega częściowej absorpcji w jelicie, a część może dotrzeć do stawów.
Przeprowadzone badania na psach wykazały, że chlorowodorek glukozaminy jest wchłaniany z biodostępnością około 10 – 12%. Badania na zwierzętach wykazały również, że po podaniu doustnym chlorowodorku glukozaminy, jego stężenie w płynie maziowym jest wyższe w przypadku stawów z występującym stanem zapalnym w porównaniu do stawów zdrowych [3].
Przeprowadzono badania mające na celu określenie procesu wchłaniania, dystrybucji oraz metabolizmu glukozaminy. Poddano ocenie doustne podanie chlorowodorku glukozaminy i zaobserwowano, że wykazywał on biodostępność w mazi stawowej oraz surowicy u psów, a także u koni. Po podaniu doustnym wykryto również wychwyt radioznakowanej dawki siarczanu glukozaminy poprzez chrząstkę stawową u szczurów, psów oraz u ludzi będących ochotnikami w przeprowadzonym badaniu. Oszacowano, że wchłanianie radioznakowanego siarczanu glukozaminy wyniosło 90%, jednak wystąpił m.in. efekt pierwszego przejścia co skutkowało biodostępnością mieszczącą się w przedziale 26-44%. Badania na zwierzętach wykazały również biodostępność u szczurów wynoszącą około 19% [9].
Oszacowano, że okres półtrwania glukozaminy wynosi 15 h po podaniu doustnym. Siarczan glukozaminy charakteryzuje się farmakokinetyką liniową w zakresie standardowej dawki, wynoszącej do 1500 mg, natomiast wyższe dawki nie wykazywały proporcjonalnego wzrostu stężenia glukozaminy [9].
Rekomendowana dawka glukozaminy
Dzienna rekomendowana dawka glukozaminy na ogół mieści się w granicach pomiędzy 1250 a 1500 mg. Rozpiętość ta może być następstwem występujących różnic w wielkości cząsteczek powiązanej soli. Ponadto, zaleca się przyjmowanie 1500 mg glukozaminy w pojedynczej dawce doustnej, gdyż takie podanie w przybliżeniu osiąga stężenie w osoczu rzędu 10 µmol, natomiast przyjmowanie dawki 500 mg trzy razy dziennie prowadzi do uzyskania stężenia na poziomie około 3 µmol [9,10].
Mechanizm działania
W literaturze przedstawionych jest kilka opisów dotyczących mechanizmu działania glukozaminy w leczeniu dolegliwości ze strony stawów. Do najczęściej spotykanych możemy tutaj zaliczyć m.in. teorię głoszącą wpływ omawianego związku na proces biosyntezy proteoglikanów oraz hamowanie powodujących degradację enzymów odpowiedzialnych za przedwczesny rozpad chrząstki w chorobie zwyrodnieniowej stawów. Kolejną propozycją jest stymulujący wpływ siarczanu glukozaminy na syntezę glikozaminoglikanów oraz zwiększenie ekspresji kolagenu typu II w chondrocytach, a także zapobieganie degradacji glikozaminoglikanów oraz kolagenu poprzez zmniejszenie produkcji cytokin prozapalnych [9,11].