Surowce recepturowe o działaniu przeciwgrzybiczym

Klotrimazol i jego charakterystyka

Klotrimazol – pochodna imidazolu, jest przedstawicielem syntetycznych leków przeciwgrzybiczych tworzących grupę azoli. Mechanizm jego działania, tak jak w przypadku nystatyny, związany jest z oddziaływaniem na błonę komórkową grzybów – efekt działania obu tych leków jest zbliżony, ale osiągany w odmienny sposób.

Klotrimazol, podobnie jak inne azole, hamuje aktywność 14α-demetylazy lanosterolu – enzymu uczestniczącego w biosyntezie hormonów steroidowych w komórkach grzybów. Efektem działania azoli jest deficyt ergosterolu, czyli najważniejszego ze steroli budujących błonę komórkową grzybów oraz nagromadzenie metylowanych steroli. Oba te zjawiska prowadzą do zaburzenia czynności błony komórkowej, zwiększenia jej przepuszczalności i zniszczenia komórki grzyba.

Kolejnym podobieństwem do nystatyny jest to, że klotrimazol w zależności od zastosowanego stężenia wykazuje właściwości grzybostatyczne lub grzybobójcze. Wrażliwe na jego działanie są prawie wszystkie grzyby patogenne dla człowieka, przede wszystkim z rodzaju Candida, Malassezia, Cryptococcus i Aspergillus. Z tego względu znalazł on zastosowanie w dermatologii i ginekologii jako remedium w przypadku infekcji grzybiczych skóry, błon śluzowych i paznokci, łupieżu pstrego i rumieniowatego, stanów zapalnych jamy ustnej oraz pieluszkowego zapalenia skóry.

W odróżnieniu od nystatyny klotrimazol wykazuje działanie przeciwbakteryjne wobec bakterii Gram-dodatnich oraz przeciwpierwotniakowe. Posiada także właściwości przeciwzapalne.

Wykorzystanie klotrimazolu w recepturze

Klotrimazol (Clotrimazolum pulvis pro receptura) to biały, bezwonny, krystaliczny proszek, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w etanolu. Dzięki zastosowaniu w recepturze możliwe jest zastosowanie większego zakresu jego stężeń w porównaniu z preparatami gotowymi.

Stanowi składnik leków recepturowych w następujących postaciach:

• roztworów etanolowych,
• zawiesin i pudrów płynnych,
• zasypek,
• kremów,
• globulek dopochwowych.

Są to preparaty do stosowania zewnętrznego, których aplikacja jest stosunkowo bezpieczna – klotrimazol praktycznie nie wchłania się do krwiobiegu po podaniu zarówno na skórę, jak i dopochwowo.

Klotrimazol jako surowiec recepturowy może wykazywać interakcje:

• z innymi lekami przeciwgrzybiczymi (nystatyna, natamycyna) – klotrimazol osłabia ich działanie
• z miejscowymi sterydami (hydrokortyzon, prednizolon) – pod ich wpływem działanie klotrimazolu ulega osłabieniu.

Czytaj także: Farmakologia drogi podania – podanie dopochwowe.