Substancje miejscowo znieczulające stosowane w recepturze aptecznej

Prokaina

Budowa chemiczna i właściwości fizyczne prokainy

Pod względem chemicznym prokaina jest estrem dietyloaminoetylowym kwasu p-aminobenzoesowego i jako substancja pro receptura stosuje się ją w postaci chlorowodorku (Procaini hydrochloridum, syn.: Polocaini hydrochloridum, Novocaini hydrochloridum, Geriocainum). W tej formie przybiera postać białego krystalicznego proszku lub bezbarwnych kryształów. Cechuje ją bardzo dobra rozpuszczalność w wodzie (1:1), dobra w etanolu 30-70% i dość trudna w stężonym alkoholu etylowym.

Mechanizm działania

Podobnie jak inne leki amidowe o działaniu znieczulającym prokaina oddziałuje na kanały sodowe błon komórkowych nerwów obwodowych, przez co uniemożliwia przekazywanie bodźców bólowych.

Prokaina została zsyntetyzowana jako jedna z pierwszych substancji tego typu i z uwagi na niską toksyczność zyskała spore zainteresowanie w kręgach medycznych. Była na tyle szeroko stosowana, że zaczęto nawet traktować ją jako wskaźnik siły działania znieczulającego, do którego odnoszono inne substancje o podobnym działaniu. Do dziś przyjmuje się, że jej sile działania dorównuje benzokaina, a lidokaina wywołuje dwukrotnie silniejsze znieczulenie w porównaniu do niej.

Po podaniu na skórę i błony śluzowe prokaina wykazuje bardzo słabe i krótkotrwałe (do 15 minut) działanie znieczulające, przez co została znacząco wyparta z użytku przez inne substancje o tym działaniu. Obecnie chętniej wykorzystuje się jej działanie przeciwświądowe.

Zastosowanie prokainy w recepturze

Dawniej stanowiła składnik kropli do użytku wewnętrznego i kropli ocznych, obecnie wchodzi w skład preparatów do użytku zewnętrznego:
• roztworów wodnych i etanolowych
• pudrów płynnych
• papek
• maści
• czopków.

Farmakopea Polska XII nie określa stężeń prokainy dla podania miejscowego, jednak według poradników terapeutycznych i receptariuszy za bezpieczne uznaje się stężenie 1-5%. Dla czopków dawka jednorazowa wynosi 0,1-0,3 g.

Do substancji recepturowych, z którymi prokaina tworzy niezgodności, zaliczyć można:
• związki jodu, srebra, rtęci
• substancje utleniające (np. nadmanganian potasu)
• taninę
• sulfonamidy.

Przykłady recept z wykorzystaniem prokainy

Rp.
Mentholi 2,5
Procaini hydrochloridi
Benzocaini aa 1,0
Spir. Vini 70˚ ad 100,0
M.f. sol.
D.S. na swędzącą skórę

Rp.
Procaini hydrochloridi
Resorcinoli aa 0,05
Balsami peruviani 0,1
Bismuthi subgallatis 0,2
Cacao olei q.s.
M.f. supp. anal.
D. t. d. No XII
D.S. 3 x dziennie czopek

Rp.
Gentamycini sulfatis 0,1
Hydrocortisoni 1,0
Benzocaini 3,0
Procaini hydrochloridi 1,0
Vaselini albi
Eucerini aa ad 100,0
M.f. ung.
D.S. 1 x dziennie

Rp.
Methylis salicylas 30,0
Mentholi 10,0
Procaini hydrochloridi 4,0
Spir. Vini 96˚ 8,0
Pentravan ad 200,0
M.f. ung.
D.S. 2 x dziennie

Rp.
Hydrocortisoni 0,5
Neomycini sulfatis 1,0
Procaini hydrochloridi 1,0
Vit. A+D3 liq. 1,0
Bismuthi subgallatis 2,0
Balsami peruviani 5,0
Vaselini albi ad 100,0
M. f. ung.
D.S. 1 x dziennie na owrzodzenia

Czytaj także: Receptura okiem praktyka – część czwarta. Recepturowe możliwości leczenia bólu.