Substancje miejscowo znieczulające stosowane w recepturze aptecznej

Lidokaina

Budowa chemiczna i właściwości fizyczne lidokainy

Lidokaina należy do organicznych związków chemicznych o budowie amidowej i jest wykorzystywana w recepturze aptecznej w postaci chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum, syn.: Lignocaini hydrochloridum, Xylocainum). Jako surowiec farmaceutyczny przyjmuje postać białego krystalicznego proszku. Cechuje ją dobra rozpuszczalność w wodzie (1:0,7-0,8) i etanolu (1:1,5).

Mechanizm działania lidokainy

Działanie miejscowo znieczulające lidokainy wynika z blokowania pompy sodowo-potasowej, co prowadzi do depolaryzacji włókien nerwowych i uniemożliwia przewodzenie bodźców bólowych w neuronach. Wykazuje dwukrotnie silniejszy efekt znieczulający w porównaniu z benzokainą, który utrzymuje się przez okres 2-3 godzin. Istotnym, choć niewykorzystywanym w recepturze działaniem lidokainy, jest działanie przeciwarytmiczne i rozszerzające naczynia krwionośne.

Zastosowanie lidokainy w recepturze aptecznej

W praktyce aptecznej wykorzystuje się lidokainę jako składnik leków do stosowania zewnętrznego na skórę i błony śluzowe w postaci:
• zawiesin;
• roztworów (stosowanych głównie w bólu gardła);
• maści;
• zasypek.

Farmakopea Polska XII podaje dla chlorowodorku lidokainy stężenie zwykle stosowane w granicach 1-4%. Z uwagi na dobrą rozpuszczalność chlorowodorku lidokainy w podstawowych rozpuszczalnikach recepturowych, sporządzanie preparatów z jej udziałem nie jest kłopotliwe. Należy jedynie zwrócić uwagę, że w przypadku maści z dodatkiem lidokainy nie zaleca się używania jako podłoża Lekobazy lub Lekobazy LUX – połączenie tych dwóch surowców prowadzi do upłynnienia powstałej maści i uniemożliwia jej stosowanie.

Istotne informacje na temat lidokainy

• Mimo dobrej tolerancji stosowanie lidokainy może prowadzić do methemoglobinemii (podobnie jak w przypadku benzokainy)
• Pacjenci cierpiący na schorzenia układu sercowo-naczyniowego powinni zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatów lidokainy (może dojść do poważnych zaburzeń rytmu serca, a nawet zatrzymania akcji serca).

Przykłady recept z wykorzystaniem lidokainy

Rp.
Nystatini 100 000 j.m.
Vit. B1 0,05
Vit. B6 0,25
Lignocaini hydrochloridi 0,05
Glyceroli 5,0
Aquae ad 25,0
M.f. susp.
D.S. do pędzlowania jamy ustnej

Rp.
Gentamycini sulfatis 0,08
Hydrocortisoni 2,0
2% Sol. Lignocaini hydrochloridi 10,0
Benzocaini 2,0
2% Sol. Acidi borici 20,0
Eucerini 10,0
Lekobaza ad 100,0
M.f. ung.
D.S. zewnętrznie

Rp.
Hydrocortisoni 0,5
Lignocaini hydrochloridi 2,0
Vaselini albi ad 100,0
M.f. ung.
D.S. 1 x dziennie

Rp.
Lidocaini hydrochloridi 2,0
Prednisoloni 0,5
Mentholi 5,0
Cerae albae 20,0
Vaselini hydrophylici ad 100,0
M.f. ung.
D.S. na zmiany swędzące

Rp.
Neomycini sulfatis 0,35
Hydrocortisoni 0,2
Lignocaini hydrochloridi 0,4
Aquae 5,0
Eucerini 30,0
Vaselini albi ad 100,0
M.f. ung.
D.S. maść na hemoroidy, smarować 2 x dziennie

Czytaj także: Receptura okiem praktyka. Starzenie się skóry. Możliwości recepturowe leczenia i pielęgnacji skóry pacjentów w wieku senioralnym.