Substancje miejscowo znieczulające stosowane w recepturze aptecznej

Leki o działaniu miejscowo znieczulającym stosuje się w celu zniesienia odczuwania bólu, które wynika z podrażnienia lokalnych receptorów bólowych. Reakcja bólowa może być odpowiedzią organizmu na działanie substancji chemicznych, zmiany chorobowe i zapalne oraz oparzenia, stłuczenia i zabiegi chirurgiczne, w rezultacie których dochodzi do uszkodzenia skóry, mięśni lub kości. Istotną pozycję w grupie leków znoszących miejscowe odczucie bólu zajmują leki recepturowe.

Mimo obecności na rynku wielu preparatów gotowych, leki recepturowe są wciąż korzystną alternatywą ze względu na możliwość indywidualnego doboru składu leku i stosunkowo niski koszt terapii. Asortyment surowców recepturowych, które wykorzystuje się podczas sporządzania leków miejscowo znieczulających, stanowią substancje pochodzenia syntetycznego (benzokaina, lidokaina, prokaina, tetrakaina) i roślinnego (mentol, kamfora, kapsaicyna).
Benzokaina

Właściwości fizyczne i chemiczne benzokainy

Benzokaina (Benzocainum, syn.: Etoformium, Anaesthesinum, Ethylis aminobenzoas) pod względem chemicznym zaliczana jest do estrów etylowych kwasu p-aminobenzoesowego. Jako substancja pro receptura występuje w postaci białego proszku lub bezbarwnych kryształów. Należy do substancji bardzo słabo rozpuszczalnych w wodzie (1:2500) i glicerolu, dobrze rozpuszcza się w etanolu o stężeniu powyżej 50% (1:8).

Działanie lecznicze i zastosowanie benzokainy

Mechanizm jej działania opiera się na blokowaniu kanałów sodowych, depolaryzacji błony komórkowej i blokowaniu przewodzenia impulsów nerwowych. Biorąc pod uwagę czas działania zalicza się ona do substancji długodziałających. Według Farmakopei Polskiej XII stosuje się ją wyłącznie jako składnik leków do stosowania zewnętrznego na skórę i błony śluzowe, dla których określa się stężenia zwykle stosowane. Preparaty na bazie benzokainy aplikuje się w celu znoszenia bólu i świądu w przebiegu zmian skórnych, ukąszeń owadów, dolegliwości ze strony jamy ustnej, gardła, pochwy oraz hemoroidów. Dodawana jest także do preparatów pielęgnacyjnych i antyseptycznych.

Benzokaina wchodzi w skład leków recepturowych w postaci:
• maści uwodnionych i bezwodnych (stężenie zwykle stosowane do 10%)
• roztworów (1-3%)
• zawiesin, pudrów płynnych (do 5%)
• pudrów, zasypek (do 10%)
• czopków doodbytniczych
• globulek dopochwowych.

Jakie niezgodności recepturowe może dawać benzokaina?

Benzokaina należy do często wykorzystywanych surowców recepturowych, dlatego warto znać potencjalne niezgodności, które może powodować. Składnikami, na jakie należy zwrócić uwagę w przypadku łącznego zastosowania z benzokainą są:
• Mentol, kamfora, rezorcyna – ich połączenie prowadzi do powstania mieszaniny eutektycznej. W takiej sytuacji dochodzi do obniżenia temperatury topnienia i upłynnienia postaci leku, należy więc rozdzielić reagujące składniki lub zmieszać je w odpowiedniej kolejności (istotne podczas sporządzenia stałych postaci leku)
• Substancje o charakterze zasadowym, np. zasadowy azotan bizmutu, tetraboran sodu – w ich obecności benzokaina ulega hydrolizie, dlatego należy rozdzielić niezgodne składniki
• Nadtlenek benzoilu – zmniejsza siłę działania benzokainy
• Sulfonamidy i oksytetracyklina – w obecności benzokainy tracą właściwości przeciwbakteryjne.

Co warto wiedzieć o benzokainie?

• Benzokaina stanowi jeden z najstarszych leków znieczulających miejscowo i jednocześnie wykazuje najmniejszą toksyczność spośród środków tej grupy
• Przy krótkotrwałym stosowaniu jest substancją dobrze tolerowaną, jednak zdarza się, że jej aplikacja prowadzi do rozwoju reakcji alergicznych i zaczerwienienia skóry
• Badania wykazały, że długotrwałe i zbyt częste stosowanie preparatów o stężeniu powyżej 14% benzokainy grozi wystąpieniem methemoglobinemii, do objawów której zalicza się: tachykardię, duszności, sinicę, drgawki, śpiączkę, wstrząs, a nawet zgon. Zjawisko to dotyczy głównie dzieci poniżej 2. roku życia i osób starszych
• Preparatów zawierających benzokainę nie powinno się stosować na uszkodzoną skórę.

Przykłady recept z wykorzystaniem benzokainy

Rp.
Nystatyni 200 000 j.m.
Neomycini 0,5
Hydrocortisoni 0,1
Benzocaini 0,3
Glyceroli 20,0
M.f. suspensio
D.S. do pędzlowania jamy ustnej

Rp.
Benzocaini 0,5
Glucosi ad 10,0
M.f. pulv.
D.S. zasypka znieczulająca do jamy ustnej

Rp.
Benzocaini 1,0
Zinci oxydi
Bismuthi subnitratis aa 2,5
Lini olei ad 50,0
M.D.S. puder płynny

Rp.
Benzocaini
Ichtammoli aa 0,2
Cacao olei q.s.
M.f. supp. anal.
D.t.d. No XII
D.S. 3 x dziennie czopek

Rp.
Benzocaini 0,15
Bismuthi subgallatis 0,5
Cacao olei q.s.
M.f. glob. vag.
D.t.d. No XII
D.S. dopochwowo

Rp.
Gentamycini sulfatis 0,04
Benzocaini 1,5
Praffini liq. 8,0
Vaselini ad 50,0
M.f. ung.
D.S. 2 x dziennie na skórę

Rp.
Hydrocortisoni 1,0
Detreomycini 0,1
Benzocaini 3,0
Eucerini ad 100,0
M.f. ung.
D.S. zewnętrznie

Rp.
Argenti nitratis 0,5
Aquae q.s.
Benzocaini 5,0
Vaselini hydrophylici ad 100,0
M.f. ung.
D.S. na swędzącą skórę

Rp.
Mentholi 1,0
Acidi salicylici 2,0
Benzocaini 4,0
Lanolini 15,0
Vaselini albi ad 100,0
M.f. ung.
D.S. zewnętrznie

Czytaj także: Oleogel – żel bazowy hydrofobowy jako nowoczesne podłoże w recepturze półstałych postaci leku.