O zastosowaniu podłoża czopkowego Witepsol H15 w recepturze

Czopki stanowią stałą, jednodawkową postać leku przeznaczoną do wprowadzania do jam ciała w celu uzyskania działania miejscowego lub ogólnego. W zależności od drogi podania charakteryzują się odpowiednim kształtem i masą. Wyróżnia się czopki doodbytnicze, pręciki dopochwowe lub docewkowe oraz czopki dopochwowe.

Czopki dopochwowe, globulki (Suppositoria vaginalia, Globuli vaginales, Ovula vaginalia) jest to postać leku o kulistym lub owalnym kształcie i masie 2-5 g. Wprowadzane są do pochwy w celu uzyskania działania miejscowego, najczęściej przeciwzapalnego, przeciwbakteryjnego, przeciwrzęsistkowego, czy przeciwgrzybiczego. W tej formie stosuje się również środki ściągające oraz zakwaszające, głównie kwas borowy (Acidum boricum) lub kwas mlekowy (Acidum lacticum). Niekiedy dodawany jest także cukier mlekowy (Lactosum) jako pożywka dla pożądanej w środowisku pochwy flory bakteryjnej (Lactobacillus acidophilus). Coraz częściej w postaci globulek przepisywane są hormony i witaminy. Czytaj więcej: Czopki jako alternatywna forma podania leków.

Czopki muszą w temperaturze pokojowej zachowywać prawidłowy kształt, gładką powierzchnię i nie mogą wykazywać pęknięć lub mecha­nicznych uszkodzeń. Należy je przechowywać w szczelnie zamkniętych opakowaniach, w chłodnym miejscu oraz chronić od światła (1-3).

Właściwy dobór podłoża wpływa na jakość sporządzonego preparatu, jego cechy aplikacyjne oraz na skuteczność działania podawanych substancji czynnych. Istnieje szereg wymagań dotyczących podłoży stosowanych w recepturze czopków. Podłoże czopkowe powinno umożliwiać formowanie czopków zarówno przez wytłaczanie bez ogrze­wania, jak i przez wylewanie stopionej masy. Nie może ono wywierać własnego działania farmakologicznego, wchodzić w reakcje z substancją leczniczą oraz drażnić błony śluzowej i wywoływać uczuleń. Ponadto nie powinno tworzyć nietrwałych form polimorficznych. Ważne jest ponadto, aby podłoże topiło się w temperaturze ciała ludzkiego lub ulegało rozpuszczeniu w wydzielinach błon śluzowych i łatwo uwalniało substancję leczniczą. Zawarte w czopkach substancje lecznicze w określonych dawkach powinny być rozpuszczone lub równomiernie rozproszone w podłożu. Wymagane jest także, aby podłoża czopkowe charakteryzowały się małą rozpiętością między temperaturą topnienia a temperaturą krzepnięcia, co umożliwia szybkie zastyganie stopionego podłoża. Istotne jest również, aby podczas krzepnięcia podłoże zmniejszało swoją objętość (ulegało zjawisku kontrakcji), co ułatwia wyjmowanie czopków z form. Stopione podłoże musi mieć odpowiednią lepkość, zmniejszającą sedymentację zawieszonej substancji leczniczej, dobre właściwości emulgujące oraz wykazywać trwałość chemiczną, ponieważ produkty utleniania mogą działać drażniąco na błonę śluzową oraz wpływać na rozkład substancji czynnych (1,2,4). Czytaj więcej: Czopki w recepturze oraz Receptura na co dzień – czopki – suppositoria.

Podłoża czopkowe mogą mieć charakter lipo- lub hydrofilowy. Do czopków i gałek o działaniu dezynfekującym zaleca się stosowanie podłoży hydrofilowych, które zapewniają lepsze działanie miejscowe. Stosowanie podłoży tłuszczowych wskazane jest natomiast w przypadku wzmożonego wydzielania błon śluzowych, gdyż podłoże hydrofilowe spowodowałoby nasilenie i tak zwiększonego wydzielania (1). Czytaj więcej: Repetytorium do specjalizacji – czopki.

W Polsce najczęściej wykorzystywanym w recepturze aptecznej podłożem do sporządzania czopków jest masło kakaowe. Popularne stają się również, dostępne od niedawna, półsyntetyczne glicerydy kwasów tłuszczowych o nazwie handlowej Witepsol (Adeps solidus). Są one produkowane przez uwodornienie, estryfikację lub transestryfikację tłuszczów pochodzenia roślinnego (oleju palmowego lub kokosowego). Charakteryzowane są jako biała lub prawie biała woskowata, łamliwa masa, praktycznie nierozpuszczalna w wodzie.

Witepsol oferowany jest w około 20 odmianach różniących się temperaturą topnienia oraz krzepnięcia, zdolnością absorbowania wody, czy liczbą hydroksylową. Nowym, refundowanym surowcem farmaceutycznym przeznaczonym do sporządzania leków recepturowych i aptecznych jest Witepsol H15. Czopki oraz globulki dopochwowe sporządzane z wykorzystaniem tego podłoża posiadają szereg zalet. Są trwalsze od preparatów wykonanych z wykorzystaniem masła kakaowego. Witepsol nie ulega bowiem jełczeniu, jest stabilny fizykochemicznie, stwarza możliwość wykonania prostych, jak i złożonych leków recepturowych. Łatwo uwalnia substancję leczniczą, która jest równomiernie rozproszona lub zemulgowana w masie czopkowej. Jest on szczególnie wskazanym podłożem w przypadku wzmożonego wydzielania błon śluzowych pochwy. Czopki z Witepsolem H15 charakteryzują się dużą estetyką, jak również korzystnymi właściwościami aplikacyjnymi (łatwość wyjmowania z form, czopki nie zmieniają swojej konsystencji w trakcie aplikacji) (1,5-8).