Bisfosfoniany w terapii osteoporozy
Bisfosfoniany są stabilnymi chemicznie analogami pirofosforanów, wykazującymi wysokie powinowactwo względem hydroksyapatytów, czyli mineralnego składnika kości. Dzięki tej umiejętności możliwe jest osiągnięcie wysokiego, lokalnego stężenia bisfosfonianu w obrębie szkieletu, co pozwala na wywarcie wpływu farmakologicznego w przypadku problemów związanych z utratą masy kostnej. Działanie bisfosfonianów przyczynia się do ograniczenia resorpcji tkanki kostnej przez osteoklasty, na skutek łączenia się z hydroksyapatytami, dzięki czemu dochodzi do utworzenia wiązań cechujących się opornością na działanie hydrolizy enzymatycznej [3,9].
Jak prawidłowo zażywać bifosfoniany?
Wśród działań niepożądanych charakterystycznych dla tej grupy leków jest możliwość wystąpienia dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takich jak owrzodzenia przełyku bądź podrażnienie. Z tego też powodu zalecane jest przyjmowanie bisfosfonianów na czczo, popijając tabletkę szklanką przegotowanej wody i pamiętając, aby nie kłaść się przez 30 minut po przyjęciu leku [3]. Warto, aby farmaceuta podczas wydawania produktów należących do tej grupy przypomniał pacjentowi wymienione zalecenia.
Biologiczny okres półtrwania bisfosfonianów II i III generacji, do których zaliczamy ibandronian, alendronian, kwas zoledronowy czy też ryzedronian, wciąż pozostaje tematem dyskusji, lecz dostępne dane sugerują, że te o największej sile działania względem kości mogą po podaniu rezydować w szkielecie nawet przez okres około 5 lat [9].
Jak działa denosumab i u kogo może być stosowany?
Denosumab jest ludzkim przeciwciałem monoklonalnym IgG2, które dostępne jest na rynku farmaceutycznym w postaci ampułkostrzykawek zawierających roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 60 mg/ml. Wśród wskazań do stosowania denosumabu wymienia się leczenie osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym, mężczyzn, u których istnieje podwyższone ryzyko wystąpienia złamań, a także leczenie utraty masy kostnej w przebiegu ablacji hormonalnej u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego, u których istnieje podwyższone ryzyko złamań [10].
Mechanizm działania denosumabu opiera się na skierowaniu przeciwciała monoklonalnego przeciwko białku (RANKL) i zapobieganiu procesowi aktywacji jego receptora (RANK), obecnych na powierzchni osteoklastów oraz ich prekursorów. Zahamowanie powstawania oraz funkcjonowania osteoklastów jest następstwem zapobiegnięcia interakcji RANKL/RANK [10].
Wskazania refundacyjne dla denosumabu
Wśród wskazań refundacyjnych do stosowania preparatu z denosumabem w przypadku kobiet zmagających się z osteoporozą po menopauzie wymieniane są następujące kryteria:
- wiek powyżej 60 lat,
- wynik T-score mniejszy bądź równy -2,5 mierzony metodą DXA,
- złamanie osteoporotyczne,
- przebyte niepowodzenie w przypadku terapii z wykorzystaniem bisfosfonianów, czy też w sytuacji występowania przeciwwskazań do stosowania doustnych bisfosfonianów (nietolerancja).
Wszystkie wymienione powyżej kryteria powinny być spełnione [11].
Czytaj także: Fitoterapia w okresie menopauzalnym.