Czym jest choroba Ménière’a?
Choroba Ménière’a to przewlekła, postępująca choroba obejmująca ucho wewnętrzne. Charakterystycznymi objawami są powtarzające się zawroty głowy, uczucie wypełnienia ucha i szumy uszne. Z czasem postęp choroby może prowadzić do utraty słuchu. W celu poprawy jakości życia pacjenta stosowana jest betahistyna, substancja z grupy leków działających na receptory histaminowe. Mechanizm działania betahistyny jest złożony. Polega na silnej blokadzie receptora presynaptycznego H3, słabym pobudzeniu receptora H1, natomiast jej wpływ na receptory H2 jest niewielki. Głównym rezultatem działania tego leku jest nasilenie wydzielania histaminy w zakończeniach nerwowych. Prowadzi to do rozkurczu zwieraczy prekapilarnych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego, wpływa na modyfikację krążenia krwi w uchu i wspomaga drenaż nadmiaru płynów błędnikowych. Zastosowanie betahistyny w terapii choroby Ménière’a pomaga zmniejszyć liczbę oraz intensywność zawrotów głowy. Pacjenci zauważają poprawę po kilku, czasami kilkunastu dniach terapii, pełny efekt leczenia odczuwalny jest po 2-3 miesiącach. Zaletą tego leku jest jego dobry profil bezpieczeństwa.
Pitolisant – nowy lek w terapii narkolepsji
Jednym z najnowszych leków działających na receptory histaminowe jest pitolisant, wykorzystywany w leczeniu objawów narkolepsji, również tej z katapleksją (krótkie epizody utraty lub osłabienia napięcia mięśni poprzecznie prążkowanych szkieletowych, bez zaburzeń świadomości). Mechanizm działania tego leku polega na jego agonistyczno-antagonistycznym oddziaływaniu na presynaptyczne receptory H3, zlokalizowane przede wszystkim w jądrach podstawy mózgu. Dzięki lipofilności lek z łatwością dociera do OUN, gdzie działając na wspomniane autoreceptory zwiększa ilość histaminy, a w konsekwencji podtrzymuje stan czuwania. W ten sposób pitolisant przeciwdziała objawom typowym dla narkolepsji, takim jak nadmierna senność w dzień, napadowe zasypianie czy epizody katapleksji. Pitolisant występuje w postaci tabletek 4,5 mg lub 18 mg, posiada kategorię dostępności Rpz. Zalecane jest stosowanie raz dziennie w godzinach porannych. Zaletą pitolisantu – w stosunku do innych leków stosowanych w terapii narkolepsji (metylfenidat, modafinil) – jest jego lepsza tolerancja przez pacjentów oraz brak efektu odstawiennego.
Leki przeciwhistaminowe w terapii bezsenności
Układ histaminergiczny jest jednym z układów OUN odpowiadających za stan czuwania. Leki blokujące receptory histaminowe H1 indukują senność, dlatego stosowane są w objawowym leczeniu bezsenności. Rejestrację w tym wskazaniu posiadają leki przeciwhistaminowe I generacji – difenhydramina i doksylamina. Difenhydramina jest lekiem znanym od dawna, stosowanym w łagodzeniu przejściowych zaburzeń snu u dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia oraz w różnego rodzaju bólach utrudniających zasypianie – w połączeniu z paracetamolem. Doksylamina to nowy lek o udowodnionej klinicznie skuteczności i bezpieczeństwie stosowania w krótkotrwałej terapii bezsenności. Siła działania uspokajająco-nasennego tego leku jest podobna do benzodiazepin czy barbituranów, ale doksylamina nie wywołuje zależności lekowej. Lek ten posiada kategorię dostępności OTC od 2022 roku. Należy także zaznaczyć, że lekiem przeciwhistaminowym I generacji często używanym w leczeniu bezsenności jest hydroksyzyna. Jednak jest to zastosowanie pozarejestracyjne (ang. off-label use).
Właściwości i zastosowanie cyproheptadyny
Do leków przeciwhistaminowych I generacji należy także cyproheptadyna, która wykazuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwmuskarynowe i przeciwserotoninergiczne. Blokuje również kanały wapniowe. Tak szeroki mechanizm działania powoduje, że lek ten posiada trzy wskazania terapeutyczne: łagodzenie objawów chorób alergicznych, naczyniowe bóle głowy (migrena, bóle zależne od histaminy) oraz jadłowstręt psychiczny (anoreksja). W anoreksji stosowana jest, ponieważ powoduje znaczny wzrost łaknienia i tym samym przyrost masy ciała.
Czytaj także: Opieka nad pacjentem chorym na atopowe zapalenie skóry.
Podsumowanie
Leki przeciwhistaminowe to bardzo liczna grupa farmaceutyków, posiadająca szeroki zakres wskazań. Stosowane są w chorobach alergicznych, przeziębieniach, chorobie lokomocyjnej, chorobie Ménière’a, chorobie wrzodowej, anoreksji, narkolepsji czy bezsenności. Wiele spośród tych leków jest dostępnych bez recepty, co powoduje, że pacjenci coraz częściej sięgają po nie bez konsultacji lekarskiej. Aby zachować bezpieczeństwo w zakresie ich stosowania konieczna jest aktualna fachowa wiedza. Dlatego, tak duża odpowiedzialność spoczywa na farmaceutach.
Piśmiennictwo:
- Korbut R. (red.) Farmakologia. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa, 2017.
- Krzystanek M., Krysta K., Pałasz A. First generation antihistaminic drugs used in the treatment of insomnia – supersititions and evidence. Farmakoter Psychiatr Neurol, 36(1), 33-40, 2020.
- Łacwik P., Kupczyk M., Kuna P. Bezpieczeństwo nowoczesnych leków przecihistaminowych. Terapia, 4, 90-94, 2018.
- Rang HP, Dale MM i in. Farmakologia Ranga i Dale’a. Wyd. IX. Red. Wyd. Polskiego D. Mirowska-Guzel, B. Okopień. Edra Urban & Partner, Wyd. Pol. III, Wrocław 2021.
- Siemiński M. Przekaźnictwo histaminergiczne w narkolepsji typu 1 – implikacje terapeutyczne. Aktualn Neurol, 18(1), 21–26, 2018.
- Singh Randhawa A, Mohd Noor N, Md Daud MK, Abdullah B. Efficacy and safety of bilastine in the treatment of allergic rhinitis: a systematic review and meta-analysis. Front Pharmacol, 10;12:731201, 2022.