Histamina (His), jest aminą biogenną kojarzoną głównie z wywoływaniem objawów alergicznych, jednak w organizmie pełni wiele różnorodnych funkcji. Pośredniczy zarówno w procesach fizjologicznych – jest neuroprzekaźnikiem, jak i patologicznych – pełni rolę autakoidu. Co warto wiedzieć o tym związku oraz o lekach, które działają na receptory dla histaminy?
Rola histaminy w organizmie człowieka
Autakoidy – takie jak histamina – to substancje o bardzo dużej aktywności biologicznej, które są syntetyzowane i uwalniane z komórek doraźnie, gdy procesy fizjologiczne osiągają wartości graniczne, lub gdy już występują reakcje patologiczne. Ich obecność ma na celu przywrócenie prawidłowej czynności komórek lub obronę przed szkodliwymi czynnikami.
Histamina jako związek endogenny
Histamina jest wytwarzana i magazynowana w komórkach tucznych (mastocytach) oraz bazofilach. Jej występowanie odnotowano również w mniejszych ilościach w makrofagach, płytkach krwi i limfocytach. Histamina uwalniana jest z komórek w wyniku reakcji alergicznych, bądź też w odpowiedzi na bodźce fizyczne, np. temperaturę (niską lub wysoką), toksyny bakteryjne, grzybicze i wirusowe, jady owadów, leki (morfina, kwas acetylosalicylowy), alkohole czy niektóre pokarmy (czekolada, ananas, szpinak).
Rola i aktywność receptorów histaminowych
Histamina działa za pomocą czterech specyficznych dla niej receptorów, każdy z nich pełni określoną dla siebie rolę. W zależności od tego, który z receptorów zostanie pobudzony przez histaminę, wywiera ona różny efekt na organizm. Najważniejszym i najbardziej rozpowszechnionym w organizmie, spośród receptorów histaminowych, jest receptor H1. Jego aktywacja powoduje rozszerzenie naczyń, wzrost ich przepuszczalności, skurcz mięśni gładkich oskrzeli oraz jelit. Efekty te odpowiedzialne są za pojawienie się podstawowych objawów alergicznych, takich jak bąbel histaminowy, katar, wysypka, duszność czy kichanie. Receptor H1 występuje również w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), a jego pobudzenie odpowiada za działanie stymulujące i promujące czuwanie.
Receptor H2 jest obecny w dużej liczbie w komórkach okładzinowych żołądka, aktywacja tego receptora prowadzi do wzrostu wydzielania soku żołądkowego.
Receptor H3 to autoreceptor presynaptyczny, którego pobudzenie prowadzi do hamowania uwalniania histaminy do szczeliny synaptycznej i w efekcie do hamowania przekaźnictwa histaminergicznego.
Receptor H4 występuje głównie na komórkach szpiku, neutrofilach, eozynofilach, mastocytach i jest odpowiedzialny za modulowanie reakcji immunologicznej.
Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych
Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych polega na konkurencyjnym wiązaniu się z receptorami histaminowymi, co blokuje dostęp endogennej histaminy do receptora i znosi jej działanie. W lecznictwie wykorzystuje się leki będące antagonistami receptorów H1, H2 i H3.
Zastosowanie tych leków oraz profil ich bezpieczeństwa zależą od selektywności (wybiórczości receptorowej), zarówno wobec receptorów histaminowych, jak i innych typów receptorów. Leki przeciwhistaminowe dzielimy na dwie generacje. I generacja to leki nieselektywne, które również łatwo przenikają do OUN. II generacja to leki selektywne, głównie blokujące receptor H1 na obwodzie. W ostatnim czasie wyodrębnia się także generację III – są to aktywne metabolity bądź izomery leków należących do II generacji. Do leków przeciwhistaminowych zaliczamy również antagonistów receptora H2 oraz leki blokujące receptor H3.
Czytaj: Alergie pokarmowe u dzieci.
