Współcześnie farmaceuta praktyk może stwierdzić ogromne zapotrzebowanie na lek recepturowy w coraz większej ilości specjalizacji, nie tylko w dermatologii. Pediatrzy oczekują zawiesin do podania doustnego zamiast tradycyjnych proszków, ginekolodzy – możliwości podania hormonów przez skórę, a laryngolodzy – skutecznych preparatów do pędzlowania jamy ustnej, płynów do płukania zatok czy kropli do ucha i nosa.
Specjalne potrzeby mają także pacjenci geriatryczni, w związku z czym lekarze opiekujący się seniorami wyrażają zainteresowanie przyjaznymi dla skóry preparatami regenerującymi, szczególnie w przypadku współistnienia dodatkowych stanów chorobowych (np. przewlekłych ran czy odleżyn).
Firma Fagron, wychodząc naprzeciw zapotrzebowaniu, rejestruje nowe (lub nie występujące dotychczas pro receptura) substancje lecznicze oraz substancje pomocnicze.
W ostatnim czasie weszły na rynek jako surowce do receptury takie substancje czynne jak: syldenafilu cytrynian (Sildenafili citras), clotrimazol (Clotrimazol pulvis pro receptura), minoksydyl (Minoxidil pulvis pro receptura), prometazyny chlorowodorek (Promethazini hydrochloridum), kwas askorbowy w postaci palmitynianu (Ascorbylis palmitas) – formie rozpuszczalnej w tłuszczach.
Swój renesans przeżywają: kwas winowy (Acidum tartaricum), dimetikon (Dimeticonum), czy witaminy A i E dostępne w formie olejowej pro receptura, nie dającej niezgodności z uwodnionymi podłożami absorpcyjnymi.
Spośród substancji pomocniczych przełom stanowi podłoże transdermalne Pentravan. Jest to żel-krem zawierający liposomy, o właściwościach penetracji przez skórę – jedyne w Polsce podłoże recepturowe o charakterze emulsji o/w.
Ciekawą propozycję stanowią także nowoczesne wieloskładnikowe podłoża: Lekobaza Pharma Cosmetic – podłoże amfofilowe oraz Lekobaza Lux – podłoże lipofilowe (oleożel) o konsystencji lekkiego kremu z zawartością 65% wody. Lekobaza Lux po rozsmarowaniu na skórze daje przyjemny efekt chłodzenia. Wszystkie te nowoczesne podłoża charakteryzują się przyjaznym dla skóry fizjologicznym pH.
W kolejnych artykułach będziemy się starali przybliżyć Państwu możliwości wykorzystania wymienionych substancji w ciekawych propozycjach recepturowych.
Clotrimazol, substancja o ugruntowanej pozycji w lecznictwie, dzięki recepturze znalazł zastosowanie w nowych postaciach leku, przez co stał się dostępny dla różnych grup pacjentów. Ten imidazolowy lek przeciwgrzybiczy hamuje syntezę ergosterolu – ważnego składnika błony komórkowej grzybów – zaburza jej przepuszczalność i prowadzi do rozkładu (lizy) komórki. Wykazuje szeroki zakres działania grzybostatycznego, a w wyższych stężeniach – grzybobójczego. In vitro działa na dermatofity, grzyby z rodzaju Candida (zwłaszcza Candida albicans), Cryptococcus neoformans oraz rodzajów Malassezia i Aspergillus, jak również grzyby bimorficzne.
Podany miejscowo jest dobrze tolerowany, w niewielkim stopniu wchłania się z błon śluzowych (3%). Praktycznie nie wchłania się przez skórę, przenika jednak do głębszych warstw naskórka. Clotrimazol zarejestrowany jest jako surowiec do receptury w postaci proszku (Clotrimazol pulvis pro receptura). Dla uniknięcia pomyłek (gotowe leki o podobnej nazwie), sugerujemy zapis na recepcie „Clotrimazoli pulvis”.
Clotrimazol jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach: kandydoza skóry i błon śluzowych zewnętrznych narządów płciowych (warg sromowych, napletka, żołędzi prącia) oraz kandydoza pochwy, w tym zakażenia wywołane przez drobnoustroje oporne na nystatynę; zakażenia grzybicze skóry (m.in. grzybice rąk, wałów okołopaznokciowych, tułowia, podudzi, stóp, pieluszkowe zapalenie skóry) wywołane przez dermatofity, drożdżaki, pleśniaki i inne gatunki grzybów; łupież pstry.
Clotrimazol może osłabiać działanie innych leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo (nystatyna, natamycyna). Natomiast kortykosteroidy stosowane miejscowo osłabiają działanie clotrimazolu.
W
pieluszkowym zapaleniu skóry można zastosować następujący skład:
Rp.
Clotrimazoli pulvis 0,5
Talci veneti
Zinci oxidi aa 7,5
Gliceroli 10,0
3% Sol. Ac. borici
Aquae aa ad 100,0
M.f. lotio (puder płynny)
Jest to przepis szczególnie przydatny do leczenia zmian ze skórą suchą (może być pod pieluszkę typu „pampers”).
Z kolei w przypadku zmian grzybiczych w jamie ustnej można zastosować przepis na zawiesinę do pędzlowania. Decyzja lekarza dotycząca doboru stężenia powinna wynikać ze stanu chorego – w uzasadnionych przypadkach może to być nawet do 5%.
Rp.
Clotrimazoli pulvis 0,5
5% Solutio Boracis cum Glycerini ad 50,0
M.f. suspensio
Dla laryngologów przydatne będą przepisy na krople do nosa o różnej konsystencji:
Rp.
Clotrimazoli pulvis 0,1
Dimethiconi ad 10,0
M.f. guttae
Rp.
Clotrimazoli pulvis 0,1
Aquae dest.
Eucerini aa 1,5
Dimethiconi ad 10,0
M.f. guttae
Użyty jako vehiculum dimetikon jest przyjazny dla śluzówki (w przeciwieństwie do parafiny płynnej) – zabezpiecza przed wpływem czynników drażniących, nie zakłócając jej funkcji fizjologicznych.
Clotrimazol na podłożu Lekobaza Lux nadaje się do użycia jako krem ginekologiczny. Z uwagi na możliwość doboru składników i dawek, taka postać leku może być cenną alternatywą do leków gotowych. Na przykład:
Rp.
Clotrimazoli pulvis 1,0
Benzocaini 2,0
Lekobazae Lux ad 100,0
M.f. cremor
Clotrimazol podany na błonę śluzową pochwy nie wchłania się i nie zaburza fizjologicznej flory. Jednak uwaga – może uszkadzać środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu (w trakcie terapii i do 5 dni po jej zakończeniu).
W przypadku grzybicy stóp można zastosować krem na eucerynie w połączeniu z roztworem kwasu bornego:
Rp.
Clotrimazoli pulvis 2,0
3% Sol. Acidi borici
Eucerini aa ad 100,0
M.f. ung.
W przypadku łupieżu pstrego przydatny natomiast może być poniższy przepis:
Rp.
Clotrimazoli pulvis 5,0
Eucerini
3% Sol. Ac. Borici aa ad 100,0
M.f. ung.
Przykładem kolejnej substancji, od dawna znanej i wykorzystywanej w recepturze, którą jednak trzeba było pozyskiwać z leków gotowych, a która od niedawna dostępna jest w postaci pro receptura jest chlorowodorek prometazyny.
Jest to lek przeciwhistaminowy I generacji o działaniu zarówno przeciwalergicznym, jak i przeciwświądowym. Wywiera on swoje działanie w wyniku odwracalnej i konkurencyjnej w stosunku do histaminy blokady receptorów H1. Nie jest jednak selektywnym inhibitorem H1, wywiera także działanie hamujące na receptory cholinergiczne, alfa-adrenergiczne i serotoninergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym.
W konsekwencji ma on wiele, szeroko wykorzystywanych dodatkowych właściwości, takich jak działanie uspokajające i nasenne, a także przeciwwymiotne.
Ze względu na ten szeroki zakres efektów terapeutycznych, jest on wykorzystywany w leczeniu objawowym w stanach alergicznych skóry lub górnych dróg oddechowych (m.in. alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka czy reakcje anafilaktyczne).
W dawkach leczniczych nie wywiera wpływu na układ krążenia, nie działa również neuroleptycznie ani antypsychotycznie. Natomiast podany doustnie może ograniczać sprawność psychoruchową. Dużą zaletą chlorowodorku prometazyny jest możliwość stosowania go zarówno wewnętrznie, jak i miejscowo na skórę.
Przykłady recept:
Rp.
Promethazini hydrochloridi 1,0
Mentholi 0,5
Spir. Vini 45% ad 50,0
M.f. sol.
D.S.: 5-6 razy dziennie smarować miejsce ukąszenia przez owady.
Rp.
Promethazini hydrochloridi
Benzocaini aa 1,0
96% Ethanoli 35,0
Glycerini 3,0
Aquae ad 100,0
M.f. sol.
D.S.: Zewnętrznie na miejsca ukąszenia przez owady 1 do 4 razy dziennie.
Rp.
Promethazini hydrochloridi 1,0
Hydrocortisoni 1,5
Eucerini
Aquae aa ad 100,0
M.f. cremor
D.S.: 1-2 razy dziennie smarować miejsca zmienione chorobowo.
Rp.
Promethazini hydrochloridi 2,0
Paraffini liq. 6,0
Vaselini hydrophylici ad 100,0
M.f. ung.
D.S.: Zewnętrznie 1-2 razy dziennie na skórę.
Rp.
0,5% Sol. Promethazini hydrochloridi 10,0
M.f. gutt. rhinol.
D.S.: 2 razy dziennie lewy i prawy przewód nosowy po 2 krople przez 25 dni.
Natomiast przykładem postaci leku z chlorowodorkiem prometazyny o działaniu ogólnoustrojowym mogą być proszki dzielone:
Rp.
Ephedrini hydrochloridi 0,004
Promethazini hydrochloridi 0,005
Calcii lactatis 0,3
M.f. pulvis
d.t.d. Nº20
D.S.: (dziecko 20 kg) 2 x dziennie 1 proszek, w razie pojawiającej się senności w ciągu dnia – tylko 1 proszek wieczorem.
Wykonując leki płynne z chlorowodorkiem prometazyny należy zwrócić uwagę na niezgodności – nie powinien on być łączony z substancjami o odczynie alkalicznym.
mgr farm. Barbara Pandyra-Kowalska
Apteka Szpitala Uniwersyteckiego CMUJ w Krakowie,
mgr farm. Dorota Czechowska
kierownik apteki otwartej w Krakowie
dr n. med. Andrzej Jaworek
Klinika Dermatologii CMUJ w Krakowie
Literatura:
- Farmakopea Polska XI. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Warszawa 2017.
- Farmakologia Danysza. Kompendium farmakologii i farmakoterapii, Andrzej Danysz i Włodzimierz Buczko, Edra Urban & Partner, Warszawa 2016.
- Chemia Leków, Alfred Zejc i Maria Gorczyca, PZWL Warszawa 2009.
- Klotrimazolum opis profesjonalny, Medycyna Praktyczna, https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=463
- Prometazyna opis profesjonalny, Medycyna Praktyczna, https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=689
- Poradnik Terapeutyczny. M. Bobowska, K. Gobiec, W. Grzęda, J. Kempisty, Z. Sadowski, PZWL Warszawa 1975
Materiał promocyjny
