Aktywność biologiczna parabenów
Parabeny są związkami szeroko stosowanymi jako konserwanty ze względu na działanie przeciwdrobnoustrojowe. Mają działanie głównie grzybostatyczne (hamują rozwój pleśni i drożdży). Wykazują też działanie przeciwbakteryjne, szczególnie skuteczne są w przypadku bakterii G+. Aktywność mikrobiologiczna wzrasta wraz z wydłużeniem łańcucha. Poszczególne estry znacząco różnią się między sobą działaniem na poszczególne gatunki mikroorganizmów, dlatego powszechnie używa się ich kombinacji, najczęściej etylparabenu z metylparabenem. Ta aktywność może ulegać zmniejszeniu w obecności związków powierzchniowo czynnych. Jeśli zaś w recepturze preparatu występują związki takie jak: etoksylowane polisorbaty, pochodne celulozy, lecytyn czy protein, może dojść nawet do całkowitej inaktywacji parabenów. Związki te mogą być też absorbowane przez glinki czy opakowania polietylenowe.
Mechanizm działania parabenów
Mechanizm działania parabenów jest wielokierunkowy. Najsilniejsze jest działanie hamujące transport błonowy i możliwość zaburzenia układu lipidów budujących membrany. Dodatkowo hamują one syntezę kwasów nukleinowych DNA i RNA lub enzymy niezbędne do życia komórki (ATP-azę i fosfotransferazę). Mogą też działać poprzez denaturację białek drobnoustrojów – proces ten silniejszy jest w środowisku kwasowym.
Właściwości farmakokinetyczne parabenów
Wchłanianie parabenów obecnych w produktach mających kontakt ze skórą (kremy, maści, maseczki) zależy od kilku czynników. Przede wszystkim od współczynnika podziału lipidy/woda, formuły produktu i miejsca jego aplikacji. Można je uszeregować wraz ze wzrostem zdolności penetracji skóry w następujący sposób: metylparaben, etylparaben, propylparaben, butylparaben. Dodatkowo zawarte w preparatach kosmetycznych substancje hydrofobowe powodują okluzję, która zwiększa stopień penetracji skórnej parabenów.
Enzymy z grupy esteraz znajdujące się w skórze i tkance podskórnej metabolizują parabeny po ich wchłonięciu przez skórę, co minimalizuje niekorzystny efekt, jaki mógłby wystąpić przy zaabsorbowaniu tych związków do krwi. Jednak niekiedy pomimo obecności enzymów dochodzi do wchłonięcia do krwiobiegu części dawki substancji.
Ryzyko kumulowania się parabenów w tkance tłuszczowej jest niewielkie, gdyż w większości ich metabolity usuwane są wraz z moczem. Parabeny podane doustnie (znajdujące się w żywności lub lekach) są natomiast metabolizowane w wątrobie i nerkach. Głównym metabolitem jest PHBA, który usuwany jest z organizmu wraz z moczem.
Zastosowanie parabenów jako substancji konserwujących
Parabeny są skutecznymi i bezpiecznymi substancjami konserwującymi. Dzięki szybkiemu metabolizmowi nie kumulują się w organizmie. Sumaryczna dobowa ekspozycja dorosłej osoby na parabeny to około 76 mg, z czego 50 mg pochodzi z kosmetyków, około 25 mg z leków, a około 1 mg z produktów spożywczych.
Parabeny w kosmetykach
Prawie wszystkie kosmetyki przeznaczone do dłuższego kontaktu ze skórą (leave on) – maski, podkłady, kremy, pomadki do ust i balsamy – zawierają parabeny jako konserwanty. Szczególnie dużo jest ich w kremach nawilżających. Duża część (77%) kosmetyków spłukiwanych (rinse off) – szampony, toniki, mydła, żele do kąpieli, mleczka do demakijażu również zawiera te związki, gdyż dodatkowo hamują one pocenie i działają przeciwłupieżowo. Występują też w kosmetykach hipoalergicznych oraz dla dzieci. Natomiast prawie nigdy nie zawierają ich pudry.
Stężenie pojedynczego parabenu w składzie kosmetyku nie może przekraczać 0,4%, natomiast dopuszczalna ilość mieszaniny kilku parabenów to 0,8%. Zazwyczaj stężenia nie przekraczają jednak 0,3%. Najczęściej stosowana jest mieszanina 0,2% metylparabenu i 0,1% propylparabenu.
Czytaj także: Antyoksydanty w kosmetykach jako podstawa pielęgnacji oraz Zima – czas retinolu.
Parabeny w produktach leczniczych
Parabeny są szeroko stosowane w lekach ponieważ nie wykazują interakcji z innymi składnikami. Ich wadą jest jedynie ograniczona rozpuszczalność, co powoduje, że stężenia stosowane w lekach mają tylko działanie bakteriostatyczne.
Do konserwacji leków najczęściej używane są estry: metylowy, propylowy, butylowy. Często można je znaleźć w maściach i kremach do aplikacji na błony śluzowe i skórę, w kroplach oraz płynach do oczu, w lekach parenteralnych. W preparatach do oczu występują w stężeniu 0,065-0,15%, w maściach i lekach doustnych w stężeniu 0,5%. Dopuszczalne stężenie w lekach wydawanych na receptę to 0,1%, a w lekach bez recepty (ang. over-the-cunter drug, OTC) to ok. 1%.