Metody sporządzenia leków recepturowych z wykorzystaniem podłoża Oleogel
Preparaty z kamforą i mentolem przygotowano według zasad sporządzania maści typu roztworu. W metodzie tradycyjnej (Rp. 1, Rp. 3) wstępny etap obejmował roztarcie mentolu i kamfory w moździerzu, a następnie przeniesienie do upłynnionego żelu hydrofobowego (ogrzanego na łaźni wodnej do temperatury 80°C). Mieszanie żelu kontynuowano do momentu rozpuszczenia substancji i ochłodzenia podłoża do temperatury pokojowej. Zaobserwowano, że żel bazowy szybko ulegał upłynnieniu (temperatura około 80°C), ale równie szybko zmieniał swoją konsystencję na półstałą (według charakterystyki temperatura krzepnięcia żelu bazowego to zakres 68-78°C).
Żele hydrofobowe z benzokainą, chlorowodorkiem lidokainy, metronidazolem, hydrokortyzonem i prednizolonem przygotowano według zasad sporządzania maści typu zawiesina. Benzokaina i chlorowodorek lidokainy wymagały wstępnego roztarcia w moździerzu przez około 20 minut, w celu uzyskania wielkości cząstek nie większej niż 90 μm (wg FP VI) (11). Krótsze rozcieranie substancji skutkowało obecnością dużych cząstek zawieszonych w podłożu (obserwacje mikroskopowe), a zawieszone cząstki były wyraźnie wyczuwalne po aplikacji i rozsmarowywaniu na skórze.
Substancja lecznicza była rozcierana w moździerzu z żelem hydrofobowym w stosunku 1:1 (koncentrat żelu), a następnie zawieszana poprzez dodawanie do moździerza porcjami pozostałej części podłoża. W doświadczeniach wykorzystano także substancje w formie zmikronizowanej przez producenta (metronidazol, hydrokortyzon, prednizolon) i w tym przypadku nie było konieczności wstępnego rozcierania w moździerzu. W trakcie przygotowywania żeli zaobserwowano, że podłoże jest plastyczne i łatwo poddaje się procesowi mieszania.
Przygotowanie żeli hydrofobowych typu emulsja polegało na wprowadzaniu wodnego roztworu substancji do podłoża, z użyciem moździerza i pistla bądź miksera recepturowego. W przypadku preparatów z mocznikiem zalecane jest wstępne rozpuszczenie substancji w wodzie. Jeżeli w składzie recepty nie ma przepisanej wody lub jej ilość jest określona jako quantum satis, mocznik należy połączyć z wodą w stosunku 1:1,5 (10). Podczas sporządzania żeli z mocznikiem do składu recept wprowadzono odpowiednie ilości wody konieczne do rozpuszczenia substancji, a otrzymany roztwór był wemulgowywany do podłoża przy użyciu moździerza lub miksera recepturowego.
Zaobserwowano, że nie można uzyskać trwałego żelu zawierającego mocznik w stężeniu 10% (rycina 2) podczas przygotowywania preparatów z mocznikiem przy pomocy miksera recepturowego. Już w trakcie sporządzania żelu nie udało się wemulgować całej ilości roztworu mocznika. Uzyskane obserwacje wskazują na możliwość otrzymania żeli hydrofobowych z mocznikiem maksymalnie w stężeniu 5% przy wprowadzaniu go do podłoża w formie roztworu, przy użycia miksera recepturowego. Zastosowanie żelu hydrofobowego i mocznika w stężeniu powyżej 5% wymaga przygotowania preparatu w postaci zawiesiny lub zamianę podłoża na podłoże absorpcyjne. Natomiast w trakcie przygotowywania preparatów z mocznikiem w moździerzu nie udało się wemulgować roztworu wodnego substancji czynnej nawet w stężeniu mocznika równym 5%.
Doświadczenia przeprowadzone w celu określenia liczy wodnej podłoża Oleogel wskazały na różnicę w jej wartości w zależności od metody wykonania. Liczba wodna żelu bazowego hydrofobowego badana z użyciem moździerza wyniosła około 5, natomiast określona przy wykorzystaniu miksera recepturowego – około 10.
Do przygotowania żeli z witaminą A wykorzystano koncentrat olejowy witaminy A (Witamina A palmitynian retinolu 1,0 MIU/g, Fagron) oraz wodny solubilizowany roztwór witaminy A (45 000 j.m/ml, Vitaminum A Hasco). W obu przypadkach odnotowano, że podłoże żelowe szybko i łatwo łączy się z wprowadzanym roztworem witaminy A. Z uwagi na obecność w składzie wodnego preparatu witaminy A szeregu substancji pomocniczych (związków powierzchniowo czynnych, poprawiających smak, środków konserwujących), do sporządzania preparatów recepturowych zaleca się wykorzystanie olejowego koncentratu witaminy A.