Monakolina K i wyciąg z owoców bergamoty. Jaka jest ich rola w leczeniu dyslipidemii?

Owoce bergamoty jako interesujący surowiec leczniczy

Pomarańcza bergamota (Citrus bergamium) to niewielkie drzewo należące do rodziny rutowatych. Wywodzi się z terenów subtropikalnych południowej Azji, ale występuje także w Iranie, Argentynie, Brazylii, Wybrzeżu Kości Słoniowej i rejonie Morza Śródziemnego. Obecnie prawie 95% światowej populacji bergamoty istnieje w południowych Włoszech, konkretnie w regionie Kalabria. Dzieje się tak dlatego, że skład tamtejszej gleby i specyficzny mikroklimat idealnie wpasowują się w wąski zakres warunków tolerowanych przez bergamotę.Pozyskiwanie i skład surowca

Cenną z punktu widzenia leczniczego częścią rośliny są owoce bergamoty, które wykorzystuje się dwojako:

• żółtawa skórka (tzw. flavedo) i biała błona otaczająca miąższ (tzw. albedo) są źródłem olejku eterycznego, który znajduje szerokie zastosowanie w przemyśle kosmetycznym;
• miąższ z uwagi na gorzki smak nie jest konsumowany; stanowi jednak źródło wielu cennych flawonoidów.

Różnorodność i proporcje flawonoidów są w przypadku bergamoty unikalne – owoce zawierają liczne flawony i flawanony, których próżno szukać w soku spokrewnionej cytryny czy pomarańczy deserowej. Do najważniejszy należą: neoeriocytryna, neohesperydyna, naryngina, rutyna, neodesmina, roifolina i poncyryna.

Jakie działanie wykazują flawonoidy bergamoty?

Największe znaczenie w kwestii terapii dyslipidemii odgrywają diglikozydy neohesperydyny i narynginy, noszące odpowiednio nazwy brutierydyny i melitydyny. Flawonoidy te zawierają grupę 3-hydroksy-3-metylo-glutarylową, która odpowiada za ich podobieństwo do HMG-CoA. Wzorem monakoliny K kompetycyjnie blokują one aktywność reduktazy HMG-CoA i hamują biosyntezę endogennego cholesterolu.

Składniki aktywne zawarte w owocach bergamoty oddziałują także na inne enzymy zaangażowane w metabolizm cholesterolu, co w ogólnym rozrachunku prowadzi do zmniejszenia jego produkcji i zwiększenia wydalania z kałem.

Przeprowadzone badania wykazują, że stosowanie preparatów zawierających skondensowany wyciąg z owoców bergamoty w postaci BPF (ang. bergamot-derived polyphenolic fraction) może prowadzić do obniżenia poziomu całkowitego cholesterolu nawet o 31%, LDL o 40% i trójglicerydów o 39% oraz wzrostu poziomu HDL. Korzystne działanie przekłada się także na poprawę stanu śródbłonka naczyń krwionośnych. Stosowanie preparatów w dawce 500 i 1000 mg wyciągu pozwoliło zauważyć, że efekt terapeutyczny nasila się wraz ze wzrostem dawki.

Inne korzyści płynące ze stosowania BPF to:

• działanie hipoglikemizujące – istotne dla pacjentów cierpiących na zespół metaboliczny;
• ochrona przed fotostarzeniem skóry i rozwojem nowotworów;
• regulacja zaburzeń erekcji w przebiegu cukrzycy typu 2.

Komu można polecać preparaty bergamoty?

Stosowanie preparatów zawierających wyciąg z owoców bergamoty to rodzaj terapii alternatywnej, która dedykowana jest przede wszystkim pacjentom o łagodnej hipercholesterolemii i niskim ryzyku sercowo-naczyniowym.

Warto podkreślić, że wyniki przeprowadzonych badań wskazują na synergizm działania składników bergamoty i statyn. Udowodniono, że łączne stosowanie niskich dawek statyn w połączeniu z preparatami bergamoty pozwala osiągnąć efekty podobne do tych po podaniu statyn w wysokiej dawce. Prowadzi to do zmniejszenia dawek stosowanych leków, które jak wiadomo nie są pozbawione działań niepożądanych. Omawiany synergizm stanowi potencjalną korzyść dla:

• pacjentów o wysokim i bardzo wysokim ryzyku sercowo-naczyniowym, którzy cierpią na częściową nietolerancję statyn – pozwala na osiągnięcie zamierzonych parametrów przy zastosowaniu niższych i lepiej tolerowanych dawek statyn;
• pacjentów, u których stosowanie statyn w monoterapii nie pozwala na osiągnięcie zalecanych parametrów lipidogramu.

O bergamocie warto wiedzieć…

• Produkcja owoców bergamoty na włoskim wybrzeżu sięga 25000 ton rocznie.
• Olejek eteryczny pozyskiwany ze skórki owoców oraz liści i kwiatów bergamoty to olejek bergamotowy odpowiadający za charakterystyczny aromat herbaty Earl Grey.
• Olejek posiada także szereg właściwości leczniczych – działa przeciwdepresyjnie, uspokajająco, przeciwbólowo, rozkurczowo, odkażająco, przeciwgrzybiczo i przeciwbakteryjnie.
• Zbadano, że podawanie olejku kurom nioskom powoduje zwiększenie objętości żółtka jaj z jednoczesnym zmniejszeniem zawartości cholesterolu i wzrostem zawartości nienasyconych kwasów tłuszczowych EPA i DHA.

Czytaj także: Leczenie skojarzone – skuteczność w przypadku zaburzeń lipidowych.

Podsumowanie

Rozwój chorób sercowo-naczyniowych wynika z wielu czynników, również genetycznych i strukturalnych, na które nie mamy wpływu. Jednak dyslipidemia należy do czynników modyfikowalnych i poprzez zmianę stylu życia oraz nawyków żywieniowych można uniknąć jej wystąpienia. Należy pamiętać, że terapia łagodnej postaci dyslipidemii nie musi wiązać się ze stosowaniem wysokich dawek statyn. Monakolina K i wyciąg z bergamoty to środki, po które w takim przypadku warto sięgać. Pojedynczo lub łącznie, gdyż badania potwierdzają ich synergizm działania w walce w dyslipidemią.

Piśmiennictwo:

1. M. Malec, Monakolina K – naturalna statyna. „Leki Naturalne”, 2019; 75(7):365-368.
2. D. Śliż, A. Folga, Miejsce monakoliny K w terapii hiperlipidemii. „Choroby Serca i Naczyń”, 2014; 11(2):71-73.
3. B. Wożakowska-Kapłon, P. Salwa, Monakolina — pomost między prozdrowotną modyfikacją diety a farmakoterapią hipercholesterolemii. „Folia Cardiologica”, 2016; 11(4):318-326.
4. A. Endo, Monacolin K, a new hypocholesterolemic agent produced by a Monascus species. „The Journal of Antibiotics”, 1979; 32(8):852-854.
5. Z. Xiong, X. Cao, Q. Wen, Z. Chen, Z. Cheng, X. Huang, Y. Zhang, C. Long, Y. Zhang, Z. Huang, An overview of the bioactivity of monacolin K / lovastatin. Food and Chemical Toxicology, 2019; 131:1-5.
6. J. J. Wang, T. M. Pan, M. J. Shieh, C. C. Hsu, Effect of red mold rice supplements on serum and meat cholesterol levels of broilers chicken. „Applied Microbiology and Biotechnology”, 2006; 71:812–818.
7. M. Banach, E. Bruckert, O. Descamps, L. Ellegard, M. Ezhov, B. Foger, Z. Fras, P. Kovanen, G. Latkovskis, W. Marz, D. Panagiotakos, G. Paragh, D. Pella, A. Pirillo, A. Poli, Z. Reiner, G. Silbernagel, M. Viigimaa, M. Vrablik, A. Catapano, The role of red yeast rice (RYR) supplementation in plasma cholesterol control: A review and expert opinion. „Atherosclerosis Supplements”, 2019; 39:1-8.
8. S. T. Yong, H. Y. Tan, N. Samat , H. K. Wong, The effect of high monacolin K red yeast rice supplement on performance, egg quality, egg yolk cholesterol, plasma lipids and enzyme profile of laying hens. „Animal Production Science”, 2020; 61(16):1672-1679
9. G. Baron, A. Altomare, M. Mol, J. Leite Garcia, C. Correa, A. Raucci, L. Mancinelli, S. Mazzotta, L. Fumagalli, G. Trunfio, L. Tucci, E. Lombardo, D. Malara, E. Janda, V. Mollace, M. Carini, E. Bombardelli, G. Aldini, Analytical Profile and Antioxidant and Anti-Inflammatory Activities of the Enriched Polyphenol Fractions Isolated from Bergamot Fruit and Leave. „Antioxidants”, 2021; 10(2), 141.
10. I. L. Moneo, J. G. González, S. Alisente, A. M. Bea, S. Pérez-Calahorra, V. Marco-Benedí, L. Baila-Rueda, E. Jarauta, A. Cenarro, F. Civeira, R. M. Gallego, Effect of bergamot on lipid profile in humans: A systematic review. „Critical Reviews in Food Science and Nutrition”, 2020; 60(18);3133-3143.
11. A. R. Capello, V. Dolce, D. Iacopetta, M. Martello, M. Fiorillo, R. Curcio, L. Mutio, D. Dhanyalayam,  Bergamot (Citrus bergamia Risso) Flavonoids and Their Potential Benefits in Human Hyperlipidemia and Atherosclerosis: an Overview. „Mini Reviews in Medicinal Chemistry”, 2016; 16(8):619-629.
12. S. C. Bölükbasi, M. K. Erhan, H. Ürüsan, The Effects of Supplementation of Bergamot Oil (Citrus bergamia) on Egg Production, Egg Quality, Fatty Acid Composition of Egg yolk in Laying Hens. „The Journal of Poultry Science”, 2010; 47(2):163-169.
13. G. Ballistreri, M. Amenta, S. Fabroni, V. Consoli, S.Grosso, L. Vanella, V. Sorrenti, P. Rapisarda, Evaluation of lipid and cholesterol-lowering effect of bioflavonoids from bergamot extract. „Natural Product Research”, 2021; 35:5378-5383.
14. https://biotechnologia.pl/farmacja/natura-w-walce-z-cholesterolem-bergamota-juz-w-polsce,18095