Surowce recepturowe dawniej i dziś – sulfogwajakol

Gwajakowiec i sulfogwajakol w polskich farmakopeach

Jak z opisanych powyżej problemów wybrnęła „Farmakopea Polska II” z 1937? Na początek podkreślmy, że wprowadziła ona monografie dwóch omawianych powyżej surowców: drewna gwajakowego (Lignum Guajaci) i żywicy gwajakowej (Resina Guajaci), otrzymywanych syntetycznie: węglanu gwajakolu (Guajacolum carbonicum) i gwajakosulfonianu potasowego (Kalium guajacosulfonicum) oraz kilku preparatów: ulepku, czyli syropu z gwajakosulfonianem potasowym (Sirupus Kalii guajacosulfonici) i nalewki z żywicy gwajakowej (Tinctura Guajaci resinae).

Drewno gwajakowe wchodziło ponadto w skład „Species lignorum”, czyli „Ziółek drzewnych”, wraz z korzeniem wilżyny, korzeniem lukrecji i drewnem sasafras – skład był zatem znacznie uboższy od tego, który rekomendował cytowany powyżej „Komentarz…” magistra Zajączkowskiego.

Gwajakosulfonian potasowy w FP II

Najbardziej interesujący nas gwajakosulfonian potasowy zdefiniowany został jako mieszanina izomerów o podanych wzorach, przy czym zastrzegano w definicji, że głównym składnikiem jest izomer 1:2:4. Drewno gwajakowe definiowano jako kawałki różnej wielkości, złożone przeważnie z twardzieli o brunatno-zielonkawym zabarwieniu i – w mniejszej ilości – z żółtawo-białawej bieli. Zastrzegano ponadto, że drewno gwajakowe jest ciężkie, tonie w wodzie i łupie się trudno i nierównomiernie, zapach natomiast po ogrzaniu określano jako aromatyczny, smak zaś – drapiący. Definicja żywicy gwajakowej brzmiała z kolei: żywica twardzieli pnia Guajacum officinale, (…) ma postać ciemnoczerwono-brunatnych z zielonkawym odcieniem, szklistych, lśniących, kruchych, bezpostaciowych kawałków i większych brył, często na powierzchni zielonkawo-brunatno opylonych, o złomie muszlowym, połyskliwym, przeświecającym na brzegach. Jej zapach opisywano jako słaby, swoisty, po ogrzaniu silniejszy, smak zaś – ostry, drapiący.

Skład farmakopealnego syropu z sulfogwajakolem w świetle cytowanych powyżej opracowań naukowych gwarantował brak wystąpienia osadu:

Kalium guajacosulfonicum 6 cz.
Sirupus Aurantii exocarpii 94 cz.

Sporządzało się go następująco: gwajakosulfonian potasowy rozpuścić słabo ogrzewając w ulepku pomarańczowym i przesączyć. Z kolei nalewka z żywicy gwajakowej miała skład:

Resina Guajaci 20 cz.
Spiritus 70° 100 cz.
i przygotowywano ją przez siedmiodniowe wytrawianie.

Farmakopea Polska III i kolejne

Do kolejnej „Farmakopei Polskiej III” (1954) nie weszły: drewno gwajakowe, żywica gwajakowa i nalewka z niej otrzymywana oraz węglan gwajakolu, powtórzono zaś w podobnym brzmieniu monografie gwajakosulfonianu potasowego i syropu z gwajakosulfonianem potasowym. Monografia gwajakosulfonianu potasowego przechodziła w następnych wydaniach „Farmakopei Polskiej” kolejne modyfikacje, będące wynikiem przede wszystkim postępu technik analitycznych. Substancja uzyskała także nową nazwę, czyli obowiązującą i dziś: „Sulfogwajakol” (Sulfogaiacolum) i pomimo zmian w nomenklaturze chemicznej nadal była definiowana jako mieszanina izomerów. „Farmakopea Polska VI” działanie jej opisywała jako „wykrztuśne”, dawkowanie zaś normowała na 0,5 do 1,0 g dawki jednorazowej i 1,5 do 3,0 g dawki dobowej.

Farmakopea Polska XII

Także w obowiązującej „Farmakopei Polskiej XII”, w dziale „Monografii narodowych”, nadal odnaleźć można sulfogwajakol i syrop z sulfogwajakolem. Pierwszy zdefiniowany jest jako mieszanina  potasu 4-hydroksy-3-metoksybenzenosulfonianu półwodnego i potasu 3-hydroksy-4-metoksybenzenosulfonianu półwodnego o zawartości od 98,0% do 102,0% w przeliczeniu na bezwodną substancję i znanych nam znakomicie właściwościach: biały, drobnokrystaliczny proszek o charakterystycznym zapachu, (…) łatwo rozpuszczalna w wodzie, bardzo trudno rozpuszczalna w etanolu (96%), praktycznie nierozpuszczalna w eterze etylowym. Bez zmian wobec „Farmakopei Polskiej II” pozostał natomiast skład i przepis wykonywania syropu z sulfogwajakolem.

Monografie gwajakolu w Farmakopei Europejskiej

Natomiast również obowiązująca nas „Farmakopea Europejska 10” podaje monografie gwajakolu (Guaiacolum) oraz gwajafenezyny (Guaifenesinum), zwanej niegdyś eterem glicerynowym gwajakolu, a według obowiązującej nomenklatury chemicznej określonej jako (2RS)-3-(2-Metoksyfenoksy)propan-1,2-diol. To kolejna pochodna syntetyczna gwajakolu o działaniu wykrztuśnym, składnik kilku preparatów gotowych, którym przypisuje się skuteczność zarówno w kaszlu „mokrym” (efekt wykrztuśny), jak i „suchym” (nawilżenie i łagodzenie dróg oddechowych poprzez zwiększone wydzielanie śluzu).

Nie dziwmy się zatem, że już latach pięćdziesiątych XX wieku cytowany powyżej „Informator…” zachwalał gwajafenazynę w postaci syropu Guajazyl jako lek o działąniu wykrztuśnym i – jednocześnie – zmniejszającym ostre napady suchego kaszlu. W wykazie dawek „Farmakopei Polskiej XII” gwajakol wyszczególniony jest jako stosowany doustnie składnik preparatów złożonych o działaniu wykrztuśnym. Analogiczne działanie przypisano w wykazie gwajafenezynie, z dawkami zwykle stosowanymi: jednorazową 0,3 – 0,5 i dobową 0,6 – 2,0 oraz dawką maksymalną dobową 2,4 g.   

Nadmieńmy jeszcze, że jako odczynnik w najnowszej „Farmakopei Europejskiej” uwzględniono również żywicę gwajakową, przy czym dopuszcza się jej pochodzenia zarówno od gatunku Guaiacum officinale, jak i Guaiacum sanctum.

Czytaj także: Podstawy korzystania z Farmakopei w recepturze aptecznej.