Receptura okiem praktyka. Związki chlorheksydyny w lekach sporządzanych w aptece

Chlorheksydyna została zsyntezowana we wczesnych latach 50-tych ubiegłego wieku przez Brytyjczyków (Imperial Chemical Industries) jako kationowy bis-guanid składający się z dwóch pierścieni 4-chlorofenylowych i dwóch grup biguanidowych połączonych centralnym łańcuchem heksametylenowym. Jest powszechnie stosowanym antyseptykiem stosowanym na skórę i błony śluzowe.

Chlorheksydyna stanowi także składnik past do higieny jamy ustnej i płukanek stomatologicznych, oraz wykorzystuje się ją jako środek konserwujący w produktach kosmetycznych, głównie z uwagi na jej działanie na różne drobnoustroje (szerokie spektrum działania) (1) i duży profil bezpieczeństwa.

Jak działa chlorheksydyna?

Chlorheksydyna stosowana miejscowo wykazuje działanie przeciwko szerokiemu zakresowi patogenów, w tym bakteriom G(+) i G(-), fakultatywnym beztlenowcom i tlenowcom, drożdżom (grzybom) oraz wirusom (2). Szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego chlorheksydyna zawdzięcza swojej zdolności do niszczenia błon komórkowych drobnoustrojów. Jej dodatnio naładowana cząsteczka reaguje z ujemnie naładowanymi grupami fosforanowymi na powierzchni komórek drobnoustrojów. Powoduje lizę komórek bakteryjnych oraz wnika do komórki, by wytrącając składniki cytoplazmatyczne doprowadzić do jej obumarcia (3).

Efekt finalny zależny jest od stężenia chlorheksydyny – niższe stężenia (0,02%) są bakteriostatyczne i powodują wyciek substancji wewnątrzkomórkowych, takich jak potas i fosfor, natomiast wyższe stężenia są bakteriobójcze, poczynając już od 0,5% (osiągając maksimum aktywności w stężeniu 2%) i powodują precypitację cytoplazmatyczną (4).

Jakie związki chlorheksydyny są dostępne na rynku?

Glukonian chlorheksydyny, jest solą chlorheksydyny i kwasu glukonowego.

Dioctan chlorheksydyny jest solą chlorheksydyny i kwasu octowego.

Jakie właściwości farmakokinetyczne posiada chlorheksydyna?

Badania farmakokinetyczne oceniające 0,12% płukankę doustną glukonianu chlorheksydyny wykazały, że około 30% substancji czynnej pozostaje w jamie ustnej po spłukaniu, a następnie jest ona powoli uwalniana do płynów jamy ustnej. Badania z chlorheksydyną wykazały, że jest ona słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym 300 mg glukonianu chlorheksydyny jej średni poziom w osoczu po 30 minutach wynosił 0.206 µg/g, zaś po 12 godzinach od podania jej poziomy były praktycznie nieoznaczalne (5). Chlorheksydyna podawana doustnie wydala się głównie z kałem (ok. 90%) i w minimalnym stopniu z moczem (< 1%).