Wielorakość działania mocznika (w zależności od stężenia) daje ogromne możliwości zastosowania, zwłaszcza w dermatologii i kosmetyce. Zalety mocznika znano od dawna, a urynoterapia stosowana była w rozlicznych schorzeniach – od niegojących się ran po obrzęki gardła, choroby oczu, świerzb czy ukąszenia przez wściekłego psa. Pamiętano jeszcze dobrze, iż we własnym (zmieszanym z dziecięcym) moczu przed ponad stu laty kąpała się cesarzowa Maria Teresa.
Od czego zależy trwałość mocznika?
Mocznik to końcowy produkt przemiany białek i innych związków azotowych w organizmach zwierząt ureotelicznych – powstaje w cyklu ornitynowym. Jest wydalany z moczem, a w niewielkich ilościach także z potem. Chemicznie jest diamidem kwasu węglowego, dlatego jest bardzo wrażliwy na pH. Zmiany zarówno w kierunku kwaśnym, jak i zasadowym przyspieszają jego hydrolizę do amoniaku i dwutlenku węgla.
5% roztwór mocznika ma pH 6,5 do 7,5. Wystarczającą trwałość dla leku recepturowego (od 10 do 14 dni) wykazuje przy pH 4 do 7. Czynnikiem destruktywnym dla mocznika jest także temperatura powyżej 60 stopni Celsjusza, ponieważ ulega wówczas hydrolizie.
Jakie problemy sprawia higroskopijność mocznika?
Stosowane w praktyce recepturowej stężenia od 2% do 50%, wymagają od farmaceuty wiedzy i doświadczenia w sporządzaniu preparatów z mocznikiem. Dodatkowym problemem dla farmaceuty jest duża higroskopijność mocznika, która jest jego zaletą w działaniu nawilżającym (mocznik jest naturalnym czynnikiem nawilżającym skórę – NMF). Natomiast ta cecha przy zbyt małej ilości wody w użytym podłożu powoduje wysychanie, a nawet kruszenie się preparatu. Częstym zjawiskiem w maściach lub kremach z dużą ilością mocznika jest rekrystalizacja.
Rozpuszczalność mocznika
Mocznik jest rozpuszczalny w wodzie (1:1 – 1,5), glicerolu (1:2) i etanolu 95% (1:10). Najlepszym rozwiązaniem w recepturze mocznika jest wprowadzenie go do podłoża w postaci roztworu. Przy niższych stężeniach i podłożach absorpcyjnych nie stanowi to problemu. Powyżej 30% wprowadzenie mocznika zaczyna być kłopotliwe.
Jak skutecznie wprowadzić mocznik do preparatu recepturowego?
Mikronizacja przeprowadzana w moździerzu zazwyczaj nie jest idealnym rozwiązaniem, a uzyskane cząstki są wyczuwalne w podłożu, dając nieprzyjemne uczucie drapania przy smarowaniu. Proponowana w literaturze metoda wytrącania mocznika z roztworu nasyconego w praktyce nie daje spodziewanego efektu. Jest czasochłonna – wymaga długotrwałego odparowywania wody, a uzyskany precypitat bardzo mocno przywiera do ścianek moździerza co utrudnia odzyskania całej ilości. Tak uzyskany mocznik po wprowadzeniu do podłoża ma tendencję do tworzenia aglomeratów, co w efekcie końcowym daje preparat niejednorodny, trudny do homogenizacji.
Najwłaściwszym sposobem uzyskania jednorodnego, nie drapiącego kremu lub maści byłoby dobranie odpowiedniego podłoża. Najwłaściwsze powinny być podłoża zawierające w swoim składzie przynajmniej 40% wody, czyli Lekobaza Lux oraz Lekobaza PhC*.
Próby z tymi podłożami, do których wprowadzono mocznik per se w stężeniach 30%, 40% i 50% potwierdziły przydatność Lekobazy PhC i Lekobazy Lux do uzyskania trwałych i jednorodnych preparatów.
Wprowadzenie mocznika w stężeniu do 30% do tych wieloskładnikowych podłoży wymaga roztarcia go z nimi, a zawarta w nich woda rozpuszcza mocznik. W przypadku 40% i 50% mocznika podłoża te wymagają dodatku pewnej ilości wody, aby zapobiec wysychaniu i kruszeniu się preparatu. Duża ilość mocznika rozpuszcza się w zawartej w podłożu wodzie, niezbędny jest pewien jej nadmiar, aby utrzymać odpowiednią wilgotność (Ryc. 5-8).
