Przykłady recept z przekroczoną rozpuszczalnością
Rp.
Mentholi 0,1
Glyceroli 10,0
M.f. sol.
D.S. Zewnętrznie
W powyższej recepcie przekroczono rozpuszczalność mentolu w glicerynie. W celu prawidłowego wykonania recepty należy zmniejszyć ilość glicerolu w recepcie o 2,0 g i zamienić go na etanol 96. Mentol rozpuścić w 2,0 g etanolu i uzupełnić glicerolem do 10,1 g.
Rp.
Acid borici 10,0
Aquae ad 100,0
M.f. sol.
D.S. zewnętrznie
Stężenie kwasu borowego w recepcie ma wynosić 10%. Kwas borowy rozpuszcza się w wodzie tworząc roztwór ok. 4%. Po konsultacji z lekarzem należałoby wymienić wodę na glicerynę.
Rp.
Iodi 1,5
Kalii iodidi 3,0
Glyceroli 50,0
M.f. sol.
D.S. do płukania ust
Rozpuszczalność jodu w glicerolu wynosi 1 do 80. Aby prawidłowo wykonać receptę ze względu na przekroczoną rozpuszczalność jodu w glicerolu należy rozpuścić jodek potasu w małej ilości wody. Dopiero w tym roztworze rozpuścić jod i następnie dodać glicerynę do łącznej masy 54,5 g.
Rp.
Mentholi 1,0
Acidi salicylici 2,0
3% Sol. Acidi borici
Etanol 40 aa ad 100,0
M.f. sol.
D.S. Zewnętrznie
Kwas salicylowy i mentol są praktycznie nierozpuszczalne w wodzie. W tej recepcie występuje duża ilość wody w roztworze kwasu borowego oraz rozcieńczonym etanolu. Z tego powodu może dojść do wytrącenia się kwasu salicylowego i mentolu. Po konsultacji z lekarzem należałoby zamienić etanol 40 na 96. W stężonym etanolu obydwie substancje bardzo dobrze się rozpuszczają.
Rp.
Acidi salicylici 1,0
Rapae olej 50,0
M.f. sol.
W oleju rzepakowym kwas salicylowy rozpuszcza się w stosunku 1 do 80. Zdecydowanie lepiej kwas salicylowy rozpuszcza się w oleju rącznikowym (1 do 10). Receptę należy wykonać poprzez rozpuszczenie kwasu salicylowego w odpowiedniej ilości oleju rącznikowego oraz uzupełnieniu do 51,0 g olejem rzepakowym.
Rp.
Hydrocortisoni 0,25
Acidi borici 0,3
Etanoli 70 ad 10,0
M.f. sol.
D.S. Zewnętrznie
Hydrokortyzon nie rozpuszcza się w etanolu 70. Lepiej rozpuszcza się w etanolu 95% (1 do 40). Aby móc wykonać tę receptę należy zamienić etanol na mocniejszy [Telejko i wsp. 2005, Gajewski i Sznitowska 2018, Krówczyński 2000].
Czytaj także: Trudności i niezgodności recepturowe.
[expand title=”Piśmiennictwo – kliknij, aby rozwinąć”]
- Ali M., El-Massik M. A., Abdallah O. Y., Abdelkader H.: Reduction of bitterness and enhancing palatability of cetirizine oral liquid dosage forms by cyclodextrins. J. Pharm. Drug Development, 2014, 1: 302-310.
- Anjana M. N., Joseph J., Nair S. C.: Solubility enhancement methods – a promising technology for poorly water soluble drugs. Int. J. Pharm. Sci. Rev. Res., 2013, 20: 127–134.
- Bansal K., Pant P., Rao P. R. T., Padhee K., Sathapathy A., Kochhar P. S.: Micronization and Dissolution Enhancement of Norethindrone. Int. J. Res. Pharm. Chem., 2011, 1, 315-319.
- Brewster M. E., Loftsson T.: Cyclodextrins as pharmaceutical solubilizers. Adv. Drug Deliver. Rev., 2007, 59: 645-666.
- Downing N. S., Ross J. S., Jackevicius C. A., Krumholz H. M.: Avoidance of generic competition by Abbott laboratories’ fenofibrate franchise. Arch. Intern. Med., 2012, 172: 724–730.
- European Medicines Agency: Committee for medicinal products for human use, plenary meeting monthly report, EMEA/CHMP/389326/ 2009.
- Fahr A., Liu X.: Drug delivery strategies for poorly water-soluble drugs. Expert Opin. Drug Delivery, 2007, 4: 403−416.
- Fahr A., Liu X.: Drug delivery strategies for poorly water-soluble drugs. Expert Opin. Drug Delivery, 2007, 4: 403−416.
- Farmakopea Polska XI, Tom I, Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Warszawa, 2017: 387-394.
- Gajewski M i Sznitowska M.: Podstawy receptury aptecznej. Materiały do ćwiczeń dla studentów farmacji, 2018, Wydawnictwo Fundacja Pro Pharmacia Futura; Warszawa.
- Guerrieri P., Taylor L.: Role of salt and excipient properties on disproportionation in the solid-state. Pharm. Res., 2009, 26: 2015-2026.
- Hancock B., Parks M.: What is the true solubility advantage for amorphous pharmaceuticals? Pharm. Res., 2000, 17: 397−404.
- Jachowicz R., Receptura apteczna, 2016, PZWL, Warszawa.
- Jain A. S., Date A. A., Pissurlenkar R. R., Coutinho E. C., Nagarsenker M. S.: Sulfobutyl ether(7) beta-cyclodextrin (SBE(7) beta-CD) carbamazepine complex: preparation, characterization, molecular modeling, and evaluation of in vivo anti-epileptic activity. AAPS PharmSciTech., 2011, 12: 1163–1175.
- Kazmierski W. M.: Antiviral drugs: from basic discovery through clinical trials. New Jersey: Wiley, 2011.
- Kocbek P., Baumgartner S., Kristl J.: Preparation and evaluation of nanosuspensions for enhancing the dissolution of poorly soluble drugs. Int. J. Pharm., 2006, 312: 179-186.
- Krówczyński L., Ćwiczenia z receptury, 2000, Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, Kraków.
- Lee C. W., Kim S. J., Youn Y. S., Widjojokusumo E., Lee Y. H., Kim J., Lee Y. W., Tjandrawinatac R. R.: Preparation of bitter taste masked cetirizine dihydrochloride/β-cyclodextrin inclusion complex by supercritical antisolvent (SAS) process. J. Supercrit. Fluids, 2010, 55: 348-357.
- Lin H. S., Chean C. S., Ng Y. Y., Chan S. Y., Ho P. C.: 2-hydroxypropyl-betacyclodextrin increases aqueous solubility and photostability of all-transretinoic acid. J. Clin. Pharm. Ther., 2000, 25: 265-269.
- Liu X., Lin H. S., Chan S. Y., Ho P. C.: Biopharmaceutics of β-cyclodextrin derivative based formulation of Acitretin in Sprague-dawley rats. J. Pharm. Sci., 2004, 93: 805-815.
- Liu X., Lin H. S., Thenmozhiyal J. C., Chan S.Y., Ho P. C.: Inclusion of acitretin into cyclodextrins: Phase solubility, photostability study and physicochemical characterization. J. Pharm. Sci., 2003, 92: 2449-2457.
- Muankaew C., Jansook P., Stefansson E., Loftsson T.: Effect of γ-cyclodextrin excipients. Int. J. Pharm., 2014, 474: 80-90.
- Murdande S., Pikal M., Shanker R., Bogner R.: Solubility advantage of amorphous pharmaceuticals: II. Application of quantitative thermodynamic relationships for prediction of solubility enhancement in structurally diverse insoluble pharmaceuticals. Pharm. Res., 2010, 27: 2704−2714.
- Rasheed A., Kumar A., Sravanthi V.: Cyclodextrins as drug carrier molecule: a review. Sci. Pharm., 2008, 76: 567-598.
- Rxlist Gleevec, http://www.rxlist.com/gleevec-drug.html (przeglądany 09.09.2021 18:23)
- Saharan V. A., Kukkar V., Kataria M., Gera, M., Choudhury P.: Dissolution enhancement of drugs. Part I: technologies and effect of carriers. Int. J. Health Res., 2009, 2: 107–124.
- Serajuddin A. T.: Salt formation to improve drug solubility. Adv. Drug Deliv. Rev., 2007, 59: 603–616.
- Serajuddin A. T.: Salt formation to improve drug solubility. Adv. Drug Deliv. Rev., 2007, 59: 603–616.
- Shah S. M., Jain A. S., Kaushik R., Nagarsenker M. S., Nerurkar M. J.: Preclinical Formulations: Insight, Strategies, and Practical Considerations. AAPS PharmSciTech, 2014, 15: 1307-1323.
- Sharma, D.: a review on innovative approaches to enhance solubility and dissolution rate of hydrophobic drugs. Novel Sci. Int. J. Pharm. Sci., 2012, 1: 486-492.
- Sherif I. B., Miriam K. F., Munir A. H.: Salt selection for pharmaceutical compounds. w: Adeyeye M. C., Brittain H. G.: Preformulation in solid dosage form development. 1st ed. New York: Informa Healthcare, 2008, 63 – 80.
- Singh J., Pudipeddi M., Lindrud M.D.: inventors, Bristol-MyersSquibb Company, assignee. Bisulfate salt of HIV protease inhibitor. United States Patent US6087383, 2000.
- Singh, R., Kristensen, S., Tønnesen, H. H.: Influence of cosolvents, ionic strength and the method of sample preparation on the solubilization of curcumin by Pluronics and HP-γ-cyclodextrin studies of curcumin and curcuminoids, XLIV. Die Pharmazie Int. J. Pharm. Sci., 2012, 67: 131-142.
- Stojanov M., Wimmer R., Larsen K. L.: Study of the inclusion complexes formed between cetirizine and α-, β- and γ-cyclodextrins and evaluation on their taste=masking properties. J. Pharm. Sci., 2011, 8: 3177-3185.
- Szejtli J., Szente L.: Elimination of bitter disgusting tastes of drug and food by cyclodextrins. Eur. J. Pharm. Biopharm., 2005, 61: 115-125.
- Sznitowska M., Farmacja stosowana. Technologia postaci leku, 2017, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa.
- Telejko E i wsp.: Niezgodności recepturowe, interakcje, homeopatia i homotoksykologia, 2005, Skrypt do ćwiczeń dla studentów IV roku farmacji aptecznej, Akademia Medyczna w Białymstoku; Białystok 2005.
- Weatherall M. W., Telzerow A. J., Cittadini E., Kaube H., Goadsby P. J.: Intravenous aspirin (lysine acetylsalicylate) in the inpatient management of headache. Neurology, 2010, 75: 1098–1103.
- Williams H. D., Trevaskis N. L., Charman S. A., Shanker R. M., Charman W. N., Pouton C. W., Porter C. J.: Strategies to Address Low Drug Solubility in Discovery and Development. Pharmacol. Rev., 2013, 65: 315–499.
[/expand]