REKLAMA
Newsletter
Aptekarz Polski
Archiwum
Brak wyników
Zobacz wszystkie wyniki
  • Aktualności
  • Eksperci
  • SZKOLENIA
  • Wiedza
  • Receptura
  • Prawo
  • Trendy
  • PODCASTYPosłuchaj
  • WIDEOObejrzyj
  • Aktualności
  • Eksperci
  • SZKOLENIA
  • Wiedza
  • Receptura
  • Prawo
  • Trendy
  • PODCASTYPosłuchaj
  • WIDEOObejrzyj
Brak wyników
Zobacz wszystkie wyniki
Aptekarz Polski
Brak wyników
Zobacz wszystkie wyniki
Strona główna Receptura

Metody poprawy rozpuszczalności substancji czynnych

dr n. farm. Andrzej PolskiAutordr n. farm. Andrzej Polski
29/10/2021
Metody poprawy rozpuszczalności substancji czynnych

fot. Canva.com

Rozpuszczalność wyraża się jako zdolność stałej, ciekłej lub gazowej substancji do rozpuszczenia się w rozpuszczalniku i powstania homogenicznego roztworu. Jest określana jako ilość związku zdolna do rozpuszczenia w danej ilości rozpuszczalnika (np. w mililitrze), w określonych warunkach temperatury i ciśnienia (najczęściej warunki normalne RT).

Zakresy rozpuszczalności i przebieg procesu rozpuszczania

Stężenie roztworu jest wyrażane w %, g/ml lub mol/l. Zakresy rozpuszczalności stosowane w farmakopeach przedstawiono w tabeli 1. Z kolei proces rozpuszczania substancji w rozpuszczalniku przedstawiono na rycinie 1.

  OkreślenieIlość części rozpuszczalnika potrzebna do rozpuszczenia 1 części substancjiZakres rozpuszczalności [mg/ml]
Bardzo łatwo rozpuszczalny<1>1000
Łatwo rozpuszczalny1-10100-1000
Rozpuszczalny10-3033-100
Dość trudno rozpuszczalny30-10010-33
Trudno rozpuszczalny100-10001-10
Bardzo trudno rozpuszczalny1000-10 0000,1-10
Praktycznie nierozpuszczalny≥10 000<1
Tab. 1. Określenia rozpuszczalności [wg Farmakopei Polskiej XI, modyfikacja własna]

Ryc. 1. Proces rozpuszczania substancji [wg Williams i wsp., 2013, modyfikacja własna]

Rozpuszczanie substancji jest inicjowane przez zrywanie wiązań w cząsteczce, co uwalnia ją ze stanu stałego. Jest to najczęściej proces trudniejszy dla elektrolitów niż nieelektrolitów, oraz dla substancji w formie krystalicznej, w przeciwieństwie do formy amorficznej (ma wyższy poziom energii i niższą stabilność termodynamiczną). Ważnym parametrem w przypadku rozpuszczania jest punkt topnienia substancji. Jest on związany ze ścisłym upakowaniem cząsteczek i jest miarą oddziaływań międzycząsteczkowych. Na jego podstawie można określić, z jakimi siłami oddziaływań międzycząsteczkowych należy się zmierzyć, aby zapoczątkować proces rozpuszczenia.

Drugi etap rozpuszczania substancji związany jest ze zmianą ułożenia cząsteczek rozpuszczalnika. Jest on często pomijany w obliczeniach, ponieważ wymaga znacznie mniej energii w porównaniu z pierwszym etapem. Hydrofilowe substancje z łatwością rozpuszczają się w wodzie. Dzieje się tak, ponieważ jest to dla nich korzystne energetycznie. Z kolei substancje hydrofobowe zachowują się odwrotnie. Można to tłumaczyć ich słabym powinowactwem do wody oraz silnymi wiązaniami międzycząsteczkowymi. Ważny jest za to ostatni etap, czyli umieszczenie cząsteczki związku w cząsteczkach rozpuszczalnika. Reasumując, rozpuszczalność w wodzie jest niższa w przypadku gdy rozpuszczona substancja ma wysoki punkt topnienia (etap 1, ryc. 1) oraz gdy ma niskie powinowactwo do wody (etap 3, ryc. 1) [Williams i wsp., 2013]. 

Czytaj także: Nazwy, skróty i synonimy w recepturze aptecznej.

Jak można poprawić rozpuszczalność substancji?

Dzięki rozwojowi nowych technologii, często spotykanym procesem jest tworzenie nowych formulacji istniejących już leków. Wykorzystuje się nowe technologie poprawy rozpuszczalności, które nie były jeszcze dostępne w chwili rejestracji tych substancji [Fahr i Liu, 2014].

W celu poprawy rozpuszczalności stosuje się metody chemiczne lub fizyczne. Pośród metod fizycznych wyróżnia się m. in. zmniejszenie wielkości cząsteczek poprzez ich mikronizację [Bansal i wsp., 2011], oraz przygotowanie nanozawiesin [Kocbek i wsp. 2006].

Zdecydowanie więcej jest metod chemicznych. Są to m.in.: zmiana formy polimorficznej [Sharma, 2012], kompleksowania [Sanghvi i Yalkowsky, 2007], dodatek surfaktantu [Loftsson i Brewster, 1996], zmiana pH [Sharma, 2012], dobranie odpowiedniej formy soli [Serajuddin, 2007], użycie współrozpuszczalników czy przygotowanie stałych rozproszeń substancji [Singh i wsp., 2012]. Tabela 2 przedstawia możliwości łączenia wyżej wymienionych metod poprawy rozpuszczalności [Williams i wsp., 2013]. 

Tab. 2. Efekt łączenia metod chemicznych przy zwiększaniu rozpuszczalności substancji w formulacjach dożylnych [wg Williams i wsp., 2013]

Czytaj także: Związki srebra w lecznictwie – właściwości, zastosowanie i trudności recepturowe.

Strona 1 z 4
12...4Następny
Tagi: leki recepturowerecepturareceptura aptecznasporządzanie leków
UdostępnijPodziel się
dr n. farm. Andrzej Polski

dr n. farm. Andrzej Polski

Powiązane artykuły

O recepturze na Dzień Matki, czyli co każda mama farmaceutka wiedzieć powinna

O recepturze na Dzień Matki, czyli co każda mama farmaceutka wiedzieć powinna
Autormgr farm. Barbara Pandyra-Kowalska

Melchior Wańkowicz, „Ziele na kraterze”: „Mama to miękkie ręce, Mama to melodyjny głos, to chuchanie na uderzone miejsce. Mama to...

Czytaj więcej

Surowce recepturowe dawniej i dziś – olejek eukaliptusowy

Surowce recepturowe dawniej i dziś - olejek eukaliptusowy
Autormgr farm. Joanna Bileki1 others

Nadszedł czas na omówienie drugiego olejku eterycznego, dostępnego obecnie jako surowiec farmaceutyczny: olejku eukaliptusowego! Oczywiście, zgodnie z tytułem cyklu, mowa...

Czytaj więcej
Następny wpis
Obwieszczenie Marszałka Sejmu Rzeczypospolitej Polskiej z dnia 16 września 2021 r. w sprawie ogłoszenia jednolitego tekstu ustawy – Prawo farmaceutyczne

Obwieszczenie Marszałka Sejmu Rzeczypospolitej Polskiej z dnia 16 września 2021 r. w sprawie ogłoszenia jednolitego tekstu ustawy – Prawo farmaceutyczne

Przeczytaj również

Komisja Zdrowia o podwyżkach dla pracowników zatrudnionych w podmiotach leczniczych

Komisja Zdrowia o podwyżkach dla pracowników zatrudnionych w podmiotach leczniczych

Dlaczego zapłacimy dodatkowo za szczepienie w aptece?

Dlaczego zapłacimy dodatkowo za szczepienie w aptece?

Najnowsze e-wydanie Aptekarza Polskiego – 188 (166e)

GIF ws. zabezpieczenia środków odurzających, substancji psychotropowych i prekursorów kategorii 1

GIF ws. podmiotów uprawnionych do nabywania produktów leczniczych w hurtowniach

Komisja Europejska uruchamia projekt EU-FAB

Komisja Europejska uruchamia projekt EU FAB

Facebook

  • Kontakt
  • Dla reklamodawców
  • Dla autorów
  • Regulamin serwisu
Aptekarz Polski. Pismo Naczelnej Izby Aptekarskiej

Redakcja korzysta z zasobów: Canva.com, Pixabay.com

Brak wyników
Zobacz wszystkie wyniki
  • Najnowsze e-wydanie Aptekarza Polskiego – 188 (166e)
  • Aktualności
  • Wiedza
  • Trendy
  • Farmacja szpitalna
  • Aptekarz Polski

Redakcja korzysta z zasobów: Canva.com, Pixabay.com

Cześć!
Dostęp do serwisu aptekarzpolski.pl przeznaczony jest dla farmaceutów oraz osób uprawnionych do wystawiania recept lub prowadzących obrót produktami leczniczymi.
W związku z odwiedzaniem witryny www.aptekarzpolski.pl przetwarzamy Twój adres IP, pliki cookies oraz dane na temat aktywności i urządzeń użytkownika. Jeżeli dane te pozwalają zidentyfikować Twoją tożsamość, wówczas będą traktowane jako dane osobowe zgodnie z Rozporządzeniem Parlamentu Europejskiego i Rady 2016/679 (RODO). Jeśli chcesz zapoznać się z informacjami dotyczącymi zasad przetwarzania Twoich danych osobowych, prosimy o przejście do regulaminu serwisu.
Rezygnuję
Cześć!
Dostęp do serwisu aptekarzpolski.pl przeznaczony jest dla farmaceutów oraz osób uprawnionych do wystawiania recept lub prowadzących obrót produktami leczniczymi.
W związku z odwiedzaniem witryny www.aptekarzpolski.pl przetwarzamy Twój adres IP, pliki cookies oraz dane na temat aktywności i urządzeń użytkownika. Jeżeli dane te pozwalają zidentyfikować Twoją tożsamość, wówczas będą traktowane jako dane osobowe zgodnie z Rozporządzeniem Parlamentu Europejskiego i Rady 2016/679 (RODO). Jeśli chcesz zapoznać się z informacjami dotyczącymi zasad przetwarzania Twoich danych osobowych, prosimy o przejście do regulaminu serwisu.
Rezygnuję
Jak pomóc Ukrainie?
SPRAWDŹ
Jak pomóc Ukrainie?
SPRAWDŹ
Ta strona używa plików cookies. Pozostając na tej stronie zgadzasz się na ich użycie. ☒ Zgadzam się