Kwas salicylowy w recepturze aptecznej

Jaki jest mechanizm działania kwasu salicylowego?

Od wielu wieków kwas salicylowy wykorzystywano w lecznictwie ze względu na jego właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, ale także wzmacniające i oczyszczające krew. Jednak dopiero pod koniec XX wieku odkryto mechanizm działania, który wiąże się z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy.

Jest to enzym występujący w postaci dwóch izoenzymów (COX-1 i COX-2), biorący udział w przemianach kwasu arachidonowego do prostaglandyn, prostacyklin i tromboksanu. COX-1 występuje powszechnie w organizmie ludzkim i odpowiada za wiele procesów fizjologicznych (krzepnięcie krwi, napięcie naczyń krwionośnych, gospodarkę sodem i protekcję śluzówki układu pokarmowego).

COX-2 natomiast jest enzymem indukowanym, którego wzmożona aktywność wynika z obecności bodźca uszkadzającego. W 1991 r. wykazano, że kwas salicylowy i jego pochodne hamują nie tylko aktywność COX-2 w przemianach kwasu arachidonowego, ale już jego powstawanie na etapie ekspresji genowej (blokują czynnik transkrypcyjny C/EBP-β).

W podobny sposób odbywa się hamowanie przez kwas salicylowy indukowanej formy syntazy tlenku azotu (iNOS), która jest znaczącym mediatorem procesu zapalnego (produkuje duże ilości tlenku azotu i rodników tlenowych). Nowsze badania wskazują, że działanie przeciwbólowe salicylanów może wiązać się z ich udziałem w przekaźnictwie bólowym związanym z serotoniną.

Co warto wiedzieć o kwasie salicylowym?

• Kwas salicylowy występuje fizjologicznie w tkankach niektórych roślin i pełni istotną rolę w procesach odpowiedzi obronnej.
• Badania prowadzone na sadzonkach tytoniu, ogórka, pomidora czy ziemniaka dowiodły, że w przypadku zainfekowania mikroorganizmami chorobotwórczymi dochodzi do zwiększenia poziomu kwasu salicylowego w komórkach tych roślin.
• Kwas salicylowy w tym przypadku pełni rolę induktora odporności na infekcje poprzez aktywację genów kodujących białka obronne.
• Również w organizmie ludzkim stwierdza się obecność kwasu salicylowego, który nie pochodzi z przyjmowanych leków z grupy salicylanów.
• Dowiedziono, że jego niewielkie ilości powstają w wyniku metabolizmu ksenobiotyków zawierających pierścienie fenylowe – głównie kwasu benzoesowego, którego źródłem są pokarmy roślinne i konserwowana żywność.
• Obecnie trwają badania nad potencjalnymi właściwościami takiego endogennego kwasu salicylowego u człowieka.

Mimo skuteczności i dobrej tolerancji preparatów z wierzby, sam kwas salicylowy niezbyt długo cieszył się popularnością. Jego żrące właściwości powodowały uszkodzenia przewodu pokarmowego, manifestujące się w postaci wrzodów żołądka i dwunastnicy. Ta zła tolerancja kwasu salicylowego stała się bodźcem do stworzenia jego lepiej tolerowanych pochodnych: salicylanu fenylu, salicylanu choliny, salicylamidu czy kwasu acetylosalicylowego.

Kwas salicylowy: zastosowanie w lecznictwie

Ze względu na wcześniej wspomniane działania niepożądane po podaniu doustnym, kwas salicylowy można obecnie spotkać jedynie w składzie preparatów do stosowania zewnętrznego na skórę.
W zależności od stężenia wykazuje następujące właściwości:

• keratoplastyczne (do 10%);
• keratolityczne (powyżej 10%);
• żrące (około 60%).

Związek wykazuje charakter lipofilowy, sam łatwo przenika w głębsze warstwy skóry, ale jest także promotorem wchłaniania innych substancji. Powoduje złuszczenie martwego naskórka i odblokowanie porów poprzez usuwanie lipidów przyłączonych do korneocytów. Poprawia nawilżenie skóry oraz stymuluje wzrost nowych komórek skóry i syntezę kolagenu. Wykazuje także działanie grzybobójcze oraz bakteriobójcze w stosunku do bakterii Cutibacterium acnes (dawniej Propionibacterium acnes). To sprawia, że znalazł zastosowanie w leczeniu różnych odmian trądziku, łojotoku, łupieżu, zaskórników, łuszczycy, blizn, rozstępów i przebarwień. Preparaty zawierające do 60% kwasu salicylowego są użyteczne w terapii brodawek podeszwowych, modzeli i odcisków.

Czytaj także: Kwas acetylosalicylowy – więcej niż środek przeciwbólowy?