Naukowcy z Politechniki Gdańskiej we współpracy z naukowcami Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego pracują nad otrzymaniem nowych związków blokujących działanie enzymów odgrywających kluczową rolę w procesie namnażania koronawirusa SARS-CoV-2. Potencjalny lek mógłby przyczynić się do złagodzenia przebiegu COVID-19.
Zespół prof. Sebastiana Demkowicza zajmuje się otrzymaniem nowych związków blokujących działanie enzymów odgrywających kluczową rolę w procesie namnażania koronawirusa SARS-CoV-2.
– Otrzymaliśmy skuteczne inhibitory enzymu proteazy SARS-CoV-2 Mpro, czyli niskocząsteczkowych związków chemicznych, które są zdolne do hamowania aktywności tego białka – tłumaczył PAP Demkowicz. Enzym ten jest wytwarzany w ludzkich komórkach zainfekowanych koronawirusem i odgrywa kluczową rolę w procesie namnażania koronawirusa SARS-CoV-2. Substancje te są zaliczane do jednych z najnowocześniejszych strategii projektowania nowych leków stosowanych w wielu terapiach przeciwwirusowych.
Badania – jak przyznaje naukowiec – są na wstępnym etapie, jeśli chodzi o rozwój leku. Do tej pory zostały przeprowadzone badania in vitro (laboratoryjne oraz poza organizmem). Ich zakres obejmował m.in. badanie cytotoksyczności wobec ludzkich komórek płuc i śródbłonka naczyń krwionośnych w celu określenia bezpieczeństwa potencjalnego stosowania.
– Należy podkreślić, że zaprojektowane związki są bardzo efektywne w hamowaniu proteazy SARS-CoV-2 Mpro w niskich stężeniach, na poziomie mikromolarnym. Jednocześnie charakteryzują się dużo niższą cytotoksycznością wobec badanych ludzkich linii komórkowych w porównaniu do ebselenu, który z uwagi na udowodnioną aktywność wobec proteazy cysteinowej z SARS-CoV-2 oraz bardzo niską toksyczność zastosowaliśmy jako związek referencyjny – dodawał prof. Inkielewicz-Stępniak. Powinno się to przełożyć na brak niepożądanych działań ubocznych i wysoki profil bezpieczeństwa stosowania.
Zdaniem prof. Demkowicza, efekty prac w przyszłości mają pozwolić na opracowanie skutecznego, bezpiecznego i taniego polskiego leku eliminującego ciężki przebieg COVID-19.
Zanim lek trafi do aptek będzie musiał przejść m.in. badania kliniczne. – Z reguły rozwój leków w normalnej sytuacji trwa kilka lat lub więcej. Trzeba pamiętać, że oprócz badań laboratoryjnych wymagane jest pomyślne przejście przez poszczególne etapy badań klinicznych i zgoda na rejestrację leku. Tempo takich badań jest różne, zależy w dużej mierze od możliwości finansowania i odpowiedniego wsparcia inwestorów – dodawał Demkowicz.
Projekt pt. “Projektowanie, synteza oraz badania aktywności biologicznej nowych inhibitorów proteazy SARS-CoV-2 Mpro jako potencjalnych chemoterapeutyków w leczeniu COVID-19” realizowany jest w ramach programu Curium – Combating Coronavirus. Wartość projektu to ponad 195 tys. zł.
Źródła:
