Ocena właściwości otrzymanych żeli hydrofobowych
W celu oceny właściwości wykonanych preparatów otrzymane żele hydrofobowe zostały poddane obserwacji wizualnej, analizie sensorycznej, określeniu wielkości cząstek z wykorzystaniem mikroskopu oraz ocenie właściwości mechanicznych (twardość, spoistość, adhezyjność) przy użyciu analizatora tekstury TA.XT Plus (Stable Microsystem, Wielka Brytania) zaopatrzonego w przystawkę do ekstruzji wstecznej typu A/BE.
Ocena była prowadzona bezpośrednio po sporządzeniu preparatów oraz po 7, 14 i 30 dniach przechowywania. Zgodnie z charakterystyką żelu hydrofobowego, preparaty były przechowywane w ciemnym miejscu, w temperaturze pokojowej (żadna z użytych substancji nie wymaga przechowywania w lodówce).
Wszystkie przygotowane preparaty stanowiły półstałe, miękkie, homogenne, mniej lub bardziej prześwitujące żele i zachowywały niezmieniony wygląd przez 30 dni przechowywania w temperaturze pokojowej. Konsystencja żeli była podobna – miękka, plastyczna masa o dobrych właściwościach aplikacyjnych. Jedynie w przypadku żeli z kamforą i mentolem otrzymanych metodą tradycyjną poprzez topienie podłoża zaobserwowano obniżenie lepkości, twardości i spoistości preparatu. Obserwacje sensoryczne zostały potwierdzone z wykorzystaniem analizatora tekstury. Wartości parametrów określających właściwości mechaniczne (twardość, spoistość, adhezyjność) badanych żeli były zbliżone, jedynie dla żeli z mentolem i kamforą otrzymanych metodą topienia podłoża (Rp. 1, Rp. 3), uzyskano znacznie niższe wartości wskazujące na bardziej miękką konsystencję, która utrzymywała się przez cały okres przechowywania. Uzyskane obserwacje wskazują, że topienie podłoża możne zmieniać jego strukturę i wpływa na konsystencję żelu. Właściwości mechaniczne wszystkich żeli hydrofobowych nie uległy istotnym zmianom podczas przechowywania w ciągu 30 dni.
W preparatach typu zawiesina (zawierających benzokainę, chlorowodorek lidokainy, metronidazol, hydrokortyzon i prednizolon) przeprowadzono badanie wielkości cząstek z użyciem mikroskopu biologicznego Motic BA 400 (Moticon, Niemcy) (rycina 3). Przy zastosowaniu substancji w postaci krystalicznej przeprowadzona analiza jednoznacznie wskazała na konieczność długiego (około 20 minut) rozcierania substancji. W przypadku preparatów z kamforą i mentolem obserwowano, czy nie nastąpiła krystalizacja substancji leczniczej podczas przechowywania. Badanie wykazało brak widocznych cząstek, zarówno bezpośrednio po sporządzeniu, jak i w trakcie przechowywania żeli przez 30 dni w temperaturze pokojowej.
Bazowy żel hydrofobowy Oleogel stanowi nowoczesną alternatywę dla tradycyjnych podłóż hydrofobowych. Może być wykorzystywany jako podłoże recepturowe do otrzymywania maści typu roztwór, zawiesina, czy emulsja (z uwzględnieniem liczby wodnej w zakresie 5 – 10), zarówno tradycyjną metodą w moździerzu, jak i z użyciem miksera recepturowego.
Podsumowanie
- Oleogel stanowi alternatywę dla tradycyjnych podłóż hydrofobowych do otrzymywania półstałych postaci leku, zarówno metodą tradycyjną w moździerzu, jak i przy użyciu miksera recepturowego.
- Bazowy żel hydrofobowy Oleogel charakteryzuje się bardziej miękką i plastyczną konsystencją w porównaniu do wazeliny i tym samym wykazuje lepsze właściwości aplikacyjne (łatwiej pobierany jest z opakowania i rozsmarowywany na skórze).
- Bardziej miękka i plastyczna konsystencja sprawia, że podłoże z łatwością poddaje się mieszaniu, co skraca czas sporządzania preparatów.
- Technologia sporządzania preparatów z wykorzystaniem bazowego żelu hydrofobowego jest taka sama jak w przypadku innych podłóż maściowych (rozpuszczanie substancji w podłożu, zawieszanie, emulgowanie).
- W celu ułatwionego przenoszenia podłoża do moździerza zaleca się odważanie go na szkiełku zegarkowym (mniejsze straty masy).
dr n. farm. Anna Czajkowska-Kośnik
dr n. farm. Magdalena Wróblewska
prof. dr hab. n. farm. Katarzyna Winnicka
Zakład Farmacji Stosowanej
Uniwersytet Medyczny w Białymstoku
Literatura:
- Farmakopea Polska XI, Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Warszawa, 2017.
- Sznitowska M. Farmacja stosowana. Technologia postaci leku. Wydanie I. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa, 2017.
- Sowa – Kasprzak K., Żwawiak J., Zaprutko L. Organożele jako nowoczesne nośniki leków. Polimery, 2018, 63: 169-177.
- Davidovich – Pinhas M. Oleogels: a promising tool for delivery of hydrophobic bioactive molecules. Ther. Deliv., 2016, 7: 1-3.
- Rehman K., Zulfakar M.H. Recent advances in gel technologies for topical and transdermal drug delivery. Drug Dev. Ind. Pharm., 2014, 40: 433-440.
- Sikorska K., Szulc J., Pietkiewicz J., Sznitowska M. Oleożele z kwasem salicylowym w praktyce leku recepturowego. Farm. Pol., 2009, 65: 5-8.
- Karta charakterystyki produktu: Hydrophobes Basisgel (Gelatum basalis hydrophobicum), Caelo, Revision Date 16.11.2015.
- Oleogel DAC PIONIER® PLW. w Internet; https://www.hur.com/en/products/raw-materials-for-the-chemists/ (data odczytu 10.09.19).
- Deutscher Arzneimittel-Codex/Neues Rezeptur-Formularium (DAC/NRF), 2011
- Jachowicz R. Receptura apteczna. Podręcznik dla studentów farmacji. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa, 2015.
- Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa, 2002.